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Importazole Inibitore di Importin-β

Name: Importazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8446
Rating: 5 (19 reviews)

N. Cat.: S8446

Importazole è un inibitore a piccola molecola del recettore di trasporto importin-β (Karyopherin beta) che blocca specificamente l'importo nucleare mediato da importin-β. Importazole induce l'Apoptosis e inibisce la crescita tumorale.

Importazole Apoptosis related Induttore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 318.42

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Apoptosis related Inibitori	Plumbagin Pitstop 2 Genipin 6-Gingerol Colcemid Crocin Protocatechuic acid CWI1-2 hydrochloride Sodium propionate Necrostatin 2

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	318.42	Formula	C₂₀H₂₂N₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	662163-81-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC2=NC(=NC3=CC=CC=C32)N4CCCC4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (197.85 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (15.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	importin-β
In vitro	Importazole è un inibitore efficace dell'interazione Ran/importin-β in vitro. Questo composto blocca specificamente l'importo nucleare mediato da importin-β sia negli estratti di uova di Xenopus che nelle cellule coltivate, senza interrompere l'importo nucleare mediato da transportin o l'esporto nucleare mediato da CRM1. Se aggiunto durante la mitosi, questa sostanza chimica compromette il rilascio di una sonda FRET di carico di importin-β e causa difetti previsti e nuovi nell'assemblaggio del fuso. Inoltre, inibisce la proliferazione e induce l'apoptosi delle cellule di mieloma multiplo bloccando la via di segnalazione NF-κB in vitro.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21469738/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23668205/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Cyclin B1 / CDK1 / p-RCC1 / Cyclin D1 c-Myc		30742095

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):