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RK-287107 PARP inibitore

Name: RK-287107
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8876
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8876

RK-287107 è un nuovo, potente e selettivo inibitore della tankyrase con attività antitumorale. Questo composto inibisce la tankyrase-1 e la tankyrase-2 in vitro con IC50 di 14,3 nM e 10,6 nM.

RK-287107 PARP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 416.46

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PARP Inibitori	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	416.46	Formula	C₂₂H₂₆F₂N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2171386-10-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CCC2=C(C1)C(=O)NC(=N2)N3CCC4(CC3)CN(C5=C4C(=CC(=C5)F)F)CCO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Tankyrase-2 (Cell-free assay) 10.6 nM Tankyrase-1 (Cell-free assay) 14.3 nM
In vitro	RK-287107 è un nuovo inibitore specifico della tankyrase che inibisce la tankyrase-1 e -2. Questo composto provoca l'accumulo di Axin2 e downregola la -catenina, l'attività reporter del fattore delle cellule T/fattore di potenziamento linfoide e l'espressione del gene bersaglio nelle cellule di cancro colorettale che presentano mutazioni APC troncate. Coerentemente, inibisce la crescita delle cellule di cancro colorettale COLO-320DM e SW403 mutate per APC (dipendenti dalla -catenina) ma non le cellule di cancro colorettale RKO di tipo selvatico per APC (indipendenti dalla -catenina).
In vivo	La somministrazione intraperitoneale o orale di RK-287107 sopprime la crescita tumorale di COLO-320DM nei topi NOD-SCID. Questo composto sopprime la via Wnt/ -catenina e la crescita tumorale delle cellule COLO-320DM xenotrapiantate in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30238564/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):