RK-287107

N. catalogoS8876 Lotto:S887602

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Dati tecnici

Formula

C22H26F2N4O2
Peso molecolare 416.46 Numero CAS 2171386-10-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RK-287107 è un nuovo, potente e selettivo inibitore della tankyrase con attività antitumorale. Questo composto inibisce la tankyrase-1 e la tankyrase-2 in vitro con IC50 di 14,3 nM e 10,6 nM.
Target
Tankyrase-2
(Cell-free assay)		 Tankyrase-1
(Cell-free assay)
10.6 nM 14.3 nM
In vitro

RK-287107 è un nuovo inibitore specifico della tankyrase che inibisce la tankyrase-1 e -2. Questo composto provoca l'accumulo di Axin2 e downregola la -catenina, l'attività reporter del fattore delle cellule T/fattore di potenziamento linfoide e l'espressione del gene bersaglio nelle cellule di cancro colorettale che presentano mutazioni APC troncate. Coerentemente, inibisce la crescita delle cellule di cancro colorettale COLO-320DM e SW403 mutate per APC (dipendenti dalla -catenina) ma non le cellule di cancro colorettale RKO di tipo selvatico per APC (indipendenti dalla -catenina).
In vivo

La somministrazione intraperitoneale o orale di RK-287107 sopprime la crescita tumorale di COLO-320DM nei topi NOD-SCID. Questo composto sopprime la via Wnt/ -catenina e la crescita tumorale delle cellule COLO-320DM xenotrapiantate in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    COLO-320DM, HCC2998, HCT-116, DLD-1, SW403, RKO

  • Concentrazioni

    0.01-10 μM

  • Tempo di incubazione

    120 h

  • Metodo

    Cells are treated with RK-287107 in triplicate for 120 h. Relative cell number is quantitated by MTT assays. Experiments are repeated at least twice and the average values are plotted.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    6-week-old female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice s.c. injected with COLO-320DM cells

  • Dosaggi

    100 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg

  • Somministrazione

    IP, Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30238564/

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