Name: PF-573228
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2013
Rating: 5 (98 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro FAK Inibitori	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
A431	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits FAK phosphorylation with IC50 of 11 nM	17395594
REF52	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of ~100 nM	17395594
PC3	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 100 nM	17395594
SKOV-3	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 50 nM	17395594
L3.6p1	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 300 nM	17395594
F-G	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 30 nM	17395594
MDCK	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 500 nM	17395594
PC3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	significantly inhibits cell growth.	17395594
REF52	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	significantly inhibits cell growth.	17395594
MDCK	Apoptosis assay	10 μM	DMSO	induces apoptosis	17395594
REF52	Apoptosis assay	10 μM	DMSO	induces apoptosis	17395594
REF52	Function assay	10 μM	DMSO	blocks serum and FN-stimulated migration	17395594
platelet	Function assay	1 μM	DMSO	inhibits platelet aggregation and spreading	19716803
platelet	Function assay	1 μM	DMSO	leads to inhibition of PAK and AKT	19716803
platelet	Function assay	1 μM	DMSO	blocks calcium mobilization and dense granule secretion	19716803
4T1	Function assay		DMSO	abolishes the interaction between β3 integrin and TβR-II	19740433
MCF7	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 430 nM	20354780
TamR	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 50 nM	20354780
FasR	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 130 nM	20354780
TamR	Function assay	1 μM	DMSO	inhibits cell migration	20354780
FasR	Function assay	1 μM	DMSO	inhibits cell migration	20354780
endothelial cell	Kinase assay	40 nM	DMSO	inhibits H2O2-induced phosphorylation of FAK	21212402
endothelial cell	Function assay	40 nM	DMSO	inhibits H2O2-induced stress fiber formation	21212402
endothelial cell	Apoptosis assay	40 nM	DMSO	inhibits apoptosis	21212402
GH3	Function assay	3 μM	DMSO	increases IK(Ca) amplitude	21925512
GH3	Function assay	3 μM	DMSO	enhances BKCa-channel activity	21925512
HUVEC	cytotoxicity assay	~10 μM	DMSO	impairs endothelial cell viability	22075057
HUVEC	Kinase assay	5 μM	DMSO	inhibits FAK kinase activity	22075057
HUVEC	Function assay	5 μM	DMSO	induces cell cycle arrest	22075057
HUVEC	Apoptosis assay	5 μM	DMSO	induces apoptosis	22075057
HUVEC	Function assay	5 μM	DMSO	impedes endothelial cell migration and alters the cellular actin cytoskeleton	22075057
HUVEC	Function assay	5 μM	DMSO	blocks HUVEC sprouting on collagen I gels	22075057
human peripheral blood T cells	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits site-specific phosphorylation of FAK	23928188
human peripheral blood T cells	Function assay	~10 μM	DMSO	impairs TCR-induced T cell morphological changes and alters activity of RhoA	23928188
human peripheral blood T cells	Function assay	~10 μM	DMSO	inhibits phosphorylation of ZAP-70 and LAT	23928188
human peripheral blood T cells	Function assay	~10 μM	DMSO	impairs Antigen-dependent T cell conjugation	23928188
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	491.49	Formula	C₂₂H₂₀F₃N₅O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	869288-64-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 26 mg/mL (52.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.640mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32.7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 2%Tween80 2 30%PEG300 3 63%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (10.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 20 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 300 μL PEG 300 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	PF-573228 blocca la fosforilazione di FAK Tyr³⁹⁷ nelle cellule REF52, cellule PC3, cellule SKOV-3, L3.6p1 e F-G, cellule MDCK con IC50 di 30-500 nM. Tuttavia, questo composto (1 μM) con l'80% di inibizione della fosforilazione di FAK non riesce a inibire la crescita cellulare o l'apoptosis. Un trattamento simile delle cellule con questa sostanza chimica ha portato all'inibizione della migrazione diretta dal siero o dalla FN e alla diminuzione del turnover delle adesioni focali.
Saggio chinasico	Determinazione dell'affinità
Saggio chinasico	Il dominio chinasico di FAK attivato purificato (amminoacidi 410–689) viene fatto reagire con 50 μM di ATP e 10 μg/pozzetto di un polimero peptidico casuale di Glu e Tyr (rapporto molare di 4:1), poli(Glu/Tyr) in tampone chinasico (50 mM HEPES, pH 7,5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl₂) per 15 minuti. La fosforilazione di poli(Glu/Tyr) viene sfidata con composti diluiti in serie a concentrazioni di 1/2-Log a partire da una concentrazione massima di 1 μM. Ogni concentrazione viene eseguita in triplicato. La fosforilazione di poli(Glu/Tyr) viene rilevata con un anticorpo generale anti-fosfo-tirosina (PY20), seguito da un anticorpo di capra anti-topo IgG coniugato con perossidasi di rafano. Il substrato standard della perossidasi di rafano 3, 3
In vivo	L'inibizione di FAK da parte di PF-573,228 in topi Ctrl-MT porta a una significativa soppressione della tumorigenesi mammaria e delle metastasi polmonari. Al contrario, il trattamento di topi MFCKO-MT con questo composto non ha influenzato l'inizio dei tumori mammari in questi topi, come ci si aspetterebbe a causa dell'assenza di FAK nelle cellule epiteliali mammarie di questi topi .
Riferimenti	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17395594 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21471206/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	cyclin B1 p-FAK / FAK Lamin A / Lamin C	30761269
Immunofluorescence	FAK / F-actin Emerin	30761269
Growth inhibition assay	Cell viability	30761269

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Would you please let me know the detail of how to dissolve it for in vivo study (oral administration)? This compound is referred to as Catalog No.S2013.

Risposta:
A suspension of this compound in 30% PEG400+0.5% Tween80+ 5% Propylene glycol at 30mg/ml is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-573228 FAK inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 491.49