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PF-562271 HCl FAK inibitore

Name: PF-562271 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7357
Rating: 5 (34 reviews)

N. Cat.S7357

PF-562271 HCl è il sale cloridrato di PF-562271, che è un potente inibitore reversibile di FAK, competitivo per l'ATP, con un IC50 di 1,5 nM, circa 10 volte meno potente per Pyk2 rispetto a FAK e con una selettività >100 volte superiore contro altre protein chinasi, ad eccezione di alcune CDK. Fase 1.

PF-562271 HCl FAK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 543.95

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.85%

99.85

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro FAK Inibitori	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	543.95	Formula	C₂₁H₂₁ClF₃N₇O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	939791-41-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (183.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (9.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.4mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Dual FAK/Pyk2 inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of pancreatic, head and neck, and prostate cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	FAK 1.5 nM PYK2 13 nM CDK2/CyclinE 30 nM CDK3/CyclinE 47 nM CDK1/CyclinB 58 nM CDK7/CyclinH/MAT1 97 nM FLT3 97 nM GSK-3α 101 nM CDK5/p35 120 nM GSK-3β 133 nM Aurora A 145 nM
In vitro	Il PF-562271 si lega nella fessura di legame con l'ATP di FAK, formando due dei tre legami idrogeno “canonici” tra l'inibitore e gli atomi della catena principale nella regione del cerniera della chinasi. Il PF-562271 è potente in un saggio cellulare inducibile che misura la fosfo-FAK con IC50 di 5 nM. Il PF-562271 (3,3 μM) provoca l'arresto in G1 delle cellule PC3-M. Il PF-562271 (1 nM) blocca l'Angiogenesis dei vasi sanguigni stimolata dal bFGF, come eseguito in saggi su membrana corioallantoidea di pollo. Il PF-262271 blocca potentemente la germinazione dei vasi sanguigni senza cambiamenti rilevabili nella perdita vascolare. Il PF-562271 (250 nM) provoca l'inibizione completa dell'invasione collettiva delle cellule A431 in gel di collagene.
In vivo	PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.) inibisce la fosforilazione di FAK nei tumori in modo dose- e tempo-dipendente nei topi portatori di U87MG. PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid) determina un'inibizione dell'86% della crescita tumorale nei topi con xenotrapianti BxPc3 e un'inibizione del 45% della crescita tumorale nei topi con xenotrapianti PC3-M. PF-562271 (25 mg/kg, bid) determina un'apoptosi 2 volte maggiore nei tumori trattati nei topi portatori di xenotrapianti polmonari H125. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) inibisce l'esteso movimento delle cellule tumorali per 24 ore nei topi. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.) determina dinamiche alterate della E-caderina nei topi, che si correlano con un ridotto movimento cellulare collettivo dipendente dalla E-caderina. PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid) determina un'inibizione del 62% della crescita tumorale nel modello murino di xenotrapianto a impianto locale sottocutaneo PC3M-luc-C6. PF-562,271 (5 mg/kg, orale) determina aumenti significativi e simili nell'osteocalcina e nei parametri dell'osso spugnoso e una diminuzione della crescita tumorale e dei segni di guarigione ossea nei ratti impiantati con cellule MDA-MB-231 nella tibia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18677107/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045155/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20495381/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18348298/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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