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Pemigatinib (INCB054828) FGFR Inibitore

Name: Pemigatinib (INCB054828)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0088
Rating: 5 (20 reviews)

N. Cat.: S0088

Pemigatinib è un inibitore di FGFR attivo per via orale e selettivo con IC50 di 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM e 30 nM per FGFR1, FGFR2, FGFR3 e FGFR4, rispettivamente. Pemigatinib ha il potenziale per il colangiocarcinoma.

Pemigatinib (INCB054828) FGFR Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 487.50

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF HER2 FLT3 FLT Bcr-Abl
Altro FGFR Inibitori	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 H3B-6527 Zoligratinib (Debio-1347) Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	487.50	Formula	C₂₄H₂₇F₂N₅O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1513857-77-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	INCB054828			Smiles	CCN1C2=C3C=C(NC3=NC=C2CN(C1=O)C4=C(C(=CC(=C4F)OC)OC)F)CN5CCOCC5

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 40 mg/mL (82.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (4.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 0.4 nM FGFR2 (Cell-free assay) 0.5 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.2 nM FGFR4 (Cell-free assay) 30 nM
In vitro	Pemigatinib successfully diminishes the capacity of reactive astrocytes to recruit myeloid cells. Potentially FGFR modulation by this compound may be promising for suppression of proinflammatory astrocyte responses while, at the same time, promoting protective mechanisms in murine and human systems.
In vivo	No effect of this compound on the disease course is evident on acute EAE.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06302621	Recruiting	Advanced Solid Tumor\|Unresectable Solid Tumor\|Metastatic Solid Tumor\|Cholangiocarcinoma	Massachusetts General Hospital\|Boehringer Ingelheim\|Incyte Corporation	July 1 2024	Phase 1
NCT06389799	Not yet recruiting	Dedifferentiated Liposarcoma	Lund University Hospital	May 7 2024	Phase 2
NCT05216120	Withdrawn	Pancreas Cancer	HonorHealth Research Institute\|Incyte Corporation	June 14 2022	Phase 2
NCT03914794	Recruiting	Bladder Cancer\|NMIBC\|Non-Muscle Invasive Bladder Cancer\|Urothelial Carcinoma Recurrent	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins\|Incyte Corporation	October 2 2020	Phase 2
NCT04258527	Completed	Solid Tumor	Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.	March 26 2020	Phase 1
NCT03235570	Completed	Solid Tumors	Incyte Corporation	August 1 2017	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):