Pemigatinib (INCB054828)

N. catalogoS0088 Lotto:S008801

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Dati tecnici

Formula

C24H27F2N5O4
Peso molecolare 487.50 Numero CAS 1513857-77-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (82.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pemigatinib è un inibitore di FGFR attivo per via orale e selettivo con IC50 di 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM e 30 nM per FGFR1, FGFR2, FGFR3 e FGFR4, rispettivamente. Pemigatinib ha il potenziale per il colangiocarcinoma.
Target
FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
0.4 nM 0.5 nM 1.2 nM 30 nM
In vitro

Pemigatinib diminuisce con successo la capacità degli astrociti reattivi di reclutare cellule mieloidi. Potenzialmente, la modulazione di FGFR da parte di questo composto può essere promettente per la soppressione delle risposte astrocitarie proinfiammatorie, promuovendo al contempo meccanismi protettivi nei sistemi murini e umani.
In vivo

Nessun effetto di questo composto sul corso della malattia è evidente nella EAE acuta.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Primary mouse astrocytes

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Primary mouse astrocytes were stimulated with afatinib (10 μM), UNC2025 (10 μM), or pemigatinib (10 μM) for 24 hours. N2A neuronal cells were stimulated with ACM or control medium for 24 hours. Primary mouse astrocytes and N2A neuronal cells were detached and washed once in cold 1× PBS. Live/dead staining was performed. In addition, annexin V–propidium iodide staining was performed. Cells were washed once and resuspended in annexin V binding buffer before acquisition on a 3L Cytek Northern Lights flow cytometer. Analysis of flow cytometry data was performed with the OMIQ platform.

    (Data sourced from selleck products)
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female C57Bl/6J mice of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model

  • Dosaggi

    2.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.n.

    (Data sourced from selleck products)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

Sellecks Pemigatinib (INCB054828) È stato citato da 19 Pubblicazioni

PRIMARY CUTANEOUS CD8+ AGGRESSIVE EPIDERMOTROPIC CYTOTOXIC T-CELL LYMPHOMA WITH NOVEL FGFR1 FUSION TREATED WITH PEMIGATINIB [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024014928.] PubMed: 39825823
Coordinated inheritance of extrachromosomal DNAs in cancer cells [ Nature, 2024, 635(8037):201-209] PubMed: 39506152
FGFR inhibition blocks NF-ĸB-dependent glucose metabolism and confers metabolic vulnerabilities in cholangiocarcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):3805] PubMed: 38714664
Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] PubMed: 38380561
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
iPSC-derived megakaryocytes and platelets accelerate wound healing and angiogenesis [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):364] PubMed: 39402677
A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434] PubMed: 39720532
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
A DNA/RNA heteroduplex oligonucleotide coupling asparagine depletion restricts FGFR2 fusion-driven intrahepatic cholangiocarcinoma [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 34:102047] PubMed: 37869260

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