Name: NVP-TNKS656
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7238
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.85%

99.85

Target correlati	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PARP Inibitori	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	494.58	Formula	C₂₇H₃₄N₄O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1419949-20-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2CCN(CC2)CC(=O)N(CC3CC3)CC4=NC5=C(COCC5)C(=O)N4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (202.19 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (10.11mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	17.000mg/ml (34.37mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS2 (Cell-free assay) 6 nM
In vitro	In vitro, NVP-TNKS656 mostra valori ER microsomiali da bassi a moderati tra le specie e alta solubilità. Nelle cellule resistenti agli inibitori di PI3K o AKT, questo composto blocca la via Wnt/β-catenina e promuove l'apoptosi.
Saggio chinasico	Saggio di autoPARsilazione della Tankyrase
Saggio chinasico	L'attività catalitica di PARP viene monitorata utilizzando la rilevazione quantitativa di nicotinammide mediante cromatografia liquida/spettrometria di massa (LC-MS). Le reazioni di autoPARsilazione vengono eseguite a temperatura ambiente in piastre Greiner a 384 pozzetti a fondo piatto. La miscela di reazione finale contiene il 2,5% di DMSO e inibitori con concentrazioni che vanno da 0,0001 a 18,75 μM. Gli enzimi GST-TNKS2P, GST-TNKS1P, PARP1 e PARP2 vengono utilizzati a concentrazioni finali rispettivamente di 5, 5, 5 e 2 nM. La concentrazione di nicotinammide nei surnatanti risultanti viene misurata tramite LC-MS. La % di inibizione viene calcolata come segue: (controllo – campione)/(controllo – fondo) × 100. Il “controllo” è il valore medio di otto pozzetti senza composto, e il “fondo” è la media di otto pozzetti miscelati con soluzione di quenching 5× misurata prima dell'inizio della reazione.
In vivo	Nei topi, NVP-TNKS656 mostra bassa clearance e volume di distribuzione, ed esibisce una buona esposizione e una biodisponibilità orale moderata. Nei topi nudi atimici portatori di tumori MMTV-Wnt1, questo composto (350 mg/kg, p.o.) stabilizza la proteina Axin1 e riduce il livello di mRNA del gene bersaglio Axin2 di Wnt/beta-catenina del 70-80%. Nei modelli PDX di cancro del colon-retto, questa sostanza chimica riduce la β-catenina nucleare, inverte tale resistenza e sopprime la crescita tumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23844574/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26224873/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NVP-TNKS656 PARP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 494.58