Name: NSC12
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7940
Rating: 5 (2 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S794001 Ethanol]63 mg/mL]false]DMSO]10.3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.91%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.91

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Altro FGFR Inibitori	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	484.52	Formula	C₂₄H₃₄F₆O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	102586-30-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 172285			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4C3(CCC(C4)O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 63 mg/mL

DMSO : 10.3 mg/mL (21.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FGF3 (Cell-free assay) 15.9 μM(Kd) FGF8b (Cell-free assay) 18.9 μM(Kd) FGF22 (Cell-free assay) 26.8 μM(Kd) FGF20 (Cell-free assay) 29.4 μM(Kd) FGF2/FGFR (Cell-free assay) 30 μM FGF2 (Cell-free assay) 51 μM(Kd) FGF16 (Cell-free assay) 53.7 μM(Kd) FGF6 (Cell-free assay) 53.8 μM(Kd) FGF18 (Cell-free assay) 63.4 μM(Kd) FGF4 (Cell-free assay) 119 μM(Kd)
In vitro	NSC12 inibisce la crescita tumorale, l'Angiogenesis e le metastasi FGF-dipendenti. Questo composto non influenza l'interazione FGF2/eparina, mentre inibisce il legame di FGF2 al recettore immobilizzato (ID50 ∼30 μM). Interferisce con l'interazione FGF2/FGFR1 senza influenzare la capacità del fattore di crescita di interagire con eparina o HSPG. Questa sostanza chimica lega anche FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20 e FGF22 immobilizzati con valori di Kd che vanno da ∼16 a ∼120 μM. Può agire come una trappola multi-FGF interagendo con tutti i membri delle sottofamiglie canoniche di FGF. Questo composto ostacola l'attivazione di FGFR1 mediata da FGF23 nelle cellule di ovaio di criceto cinese (CHO) che esprimono Klotho. Il trattamento con esso provoca la riduzione della fase S del ciclo cellulare in tutte le linee cellulari tumorali tranne le cellule LLC, in cui si osserva un accumulo nella fase S. Inibisce la fosforilazione di FGFR1, FGFR2, FGFR3 e FGFR4 nei trasfettanti delle cellule CHO. Questo inibitore riduce la proliferazione di varie linee cellulari tumorali murine e umane FGF-dipendenti senza effetto inibitorio sulle cellule tumorali HCC827 che ospitano una mutazione che promuove il tumore del dominio TK di EGFR e sulle linee cellulari tumorali FGF-indipendenti.
In vivo	La somministrazione parenterale e orale di NSC12 inibisce l'attivazione di FGFR, la crescita tumorale, l'Angiogenesis e le metastasi in modelli tumorali murini e umani FGF-dipendenti. Questo composto provoca una significativa diminuzione del peso del tumore, della fosforilazione e proliferazione di FGFR1 delle cellule tumorali e della neovascolarizzazione CD31+ del tumore a tutte le dosi testate nei modelli animali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267536/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NSC12 FGFR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 484.52