In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.500mg/ml
(1.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
NSC12 (NSC 172285) è una trappola pan-FGF disponibile per via orale in grado di inibire l'interazione FGF2/FGFR e dotata di promettente attività antitumorale.
NSC12 inibisce la crescita tumorale, l'Angiogenesis e le metastasi FGF-dipendenti. Questo composto non influenza l'interazione FGF2/eparina, mentre inibisce il legame di FGF2 al recettore immobilizzato (ID50 ∼30 μM). Interferisce con l'interazione FGF2/FGFR1 senza influenzare la capacità del fattore di crescita di interagire con eparina o HSPG. Questa sostanza chimica lega anche FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20 e FGF22 immobilizzati con valori di Kd che vanno da ∼16 a ∼120 μM. Può agire come una trappola multi-FGF interagendo con tutti i membri delle sottofamiglie canoniche di FGF. Questo composto ostacola l'attivazione di FGFR1 mediata da FGF23 nelle cellule di ovaio di criceto cinese (CHO) che esprimono Klotho. Il trattamento con esso provoca la riduzione della fase S del ciclo cellulare in tutte le linee cellulari tumorali tranne le cellule LLC, in cui si osserva un accumulo nella fase S. Inibisce la fosforilazione di FGFR1, FGFR2, FGFR3 e FGFR4 nei trasfettanti delle cellule CHO. Questo inibitore riduce la proliferazione di varie linee cellulari tumorali murine e umane FGF-dipendenti senza effetto inibitorio sulle cellule tumorali HCC827 che ospitano una mutazione che promuove il tumore del dominio TK di EGFR e sulle linee cellulari tumorali FGF-indipendenti.
In vivo
La somministrazione parenterale e orale di NSC12 inibisce l'attivazione di FGFR, la crescita tumorale, l'Angiogenesis e le metastasi in modelli tumorali murini e umani FGF-dipendenti. Questo composto provoca una significativa diminuzione del peso del tumore, della fosforilazione e proliferazione di FGFR1 delle cellule tumorali e della neovascolarizzazione CD31+ del tumore a tutte le dosi testate nei modelli animali.
KATO Ⅲ cells are plated at 104 cells/well in 96 well-plates in RPMI medium plus 1% FBS. After 24 hr cells are treated with different FGFs (30 ng/ml) in the absence or presence of an optimal dose of NSC12 (1.0 or 3.0 μM) or NSC21. After 72 hr the MTT assay is performed according to manufacturer’s instructions. The optical density (OD) is determined using a plate reader at a test wavelength of 595 nm and a reference wavelength of 630 nm.
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