Name: ME0328
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7438
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro PARP Inibitori	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	321.37	Formula	C₁₉H₁₉N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1445251-22-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=O)N2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (199.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.750mg/ml (5.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PARP3 0.89 μM PARP1 6.3 μM
In vitro	ME0328 è solubile, permeabile alle cellule e metabolicamente stabile nei microsomi epatici umani e negli epatociti di ratto. Questo composto (10 μM) determina un significativo ritardo nella risoluzione dei foci di γH2AX influenzando ARTD3 nelle cellule A549 e MRC5 senza tossicità significativa.
Saggio chinasico	Saggi Enzimatici
Saggio chinasico	L'ADP-ribosilazione proteica viene misurata utilizzando proteine ARTD marcate con esahistidina e proteine istoniche ricombinanti catturate su piastre di chelazione Ni2+ a 96 pozzetti (5-PRIME). Le reazioni di ADP-ribosilazione sono iniziate con l'aggiunta di NAD+ (2% biotinilato) e i prodotti di reazione modificati sono rilevati mediante chemiluminescenza. I valori di Km sono stimati utilizzando grafici delle velocità iniziali rispetto alle concentrazioni di NAD+ e l'adattamento di curve lineari con GraphPad Prism. Tutti i composti sono disciolti in dimetilsolfossido (DMSO) a una concentrazione stock di 50 mM. Gli esperimenti per determinare i valori IC50 sono condotti con concentrazioni di questo composto nell'intervallo tra 10 nM e 450 μM con una concentrazione di DMSO dell'1% (v/v). Le misurazioni vengono eseguite a una concentrazione di NAD+ inferiore al Km per ciascuna transferasi. I valori IC50 sono stimati utilizzando l'adattamento di curve con GraphPad Prism. I valori riportati rappresentano le medie ± l'errore standard degli adattamenti delle curve basati su esperimenti in duplicato o triplicato, ciascuno determinato in base a tre repliche.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742272/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ME0328 PARP inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 321.37