ME0328

N. catalogoS7438 Lotto:S743802

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₁₉N₃O₂

Peso molecolare

321.37

Numero CAS

1445251-22-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (199.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.750mg/ml (5.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ME0328 è un inibitore di PARP potente e selettivo con un IC50 di 0,89 μM per PARP3, circa 7 volte più selettivo di PARP1.

Target

PARP3	PARP1
0.89 μM	6.3 μM

In vitro

ME0328 è solubile, permeabile alle cellule e metabolicamente stabile nei microsomi epatici umani e negli epatociti di ratto. Questo composto (10 μM) determina un significativo ritardo nella risoluzione dei foci di γH2AX influenzando ARTD3 nelle cellule A549 e MRC5 senza tossicità significativa.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggi Enzimatici L'ADP-ribosilazione proteica viene misurata utilizzando proteine ARTD marcate con esahistidina e proteine istoniche ricombinanti catturate su piastre di chelazione Ni2+ a 96 pozzetti (5-PRIME). Le reazioni di ADP-ribosilazione sono iniziate con l'aggiunta di NAD+ (2% biotinilato) e i prodotti di reazione modificati sono rilevati mediante chemiluminescenza. I valori di Km sono stimati utilizzando grafici delle velocità iniziali rispetto alle concentrazioni di NAD+ e l'adattamento di curve lineari con GraphPad Prism. Tutti i composti sono disciolti in dimetilsolfossido (DMSO) a una concentrazione stock di 50 mM. Gli esperimenti per determinare i valori IC50 sono condotti con concentrazioni di questo composto nell'intervallo tra 10 nM e 450 μM con una concentrazione di DMSO dell'1% (v/v). Le misurazioni vengono eseguite a una concentrazione di NAD+ inferiore al Km per ciascuna transferasi. I valori IC50 sono stimati utilizzando l'adattamento di curve con GraphPad Prism. I valori riportati rappresentano le medie ± l'errore standard degli adattamenti delle curve basati su esperimenti in duplicato o triplicato, ciascuno determinato in base a tre repliche.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari A549 and MRC5 cells. Concentrazioni ~10 μM Tempo di incubazione 72 hours Metodo Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO₂.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggi Enzimatici
L'ADP-ribosilazione proteica viene misurata utilizzando proteine ARTD marcate con esahistidina e proteine istoniche ricombinanti catturate su piastre di chelazione Ni2+ a 96 pozzetti (5-PRIME). Le reazioni di ADP-ribosilazione sono iniziate con l'aggiunta di NAD+ (2% biotinilato) e i prodotti di reazione modificati sono rilevati mediante chemiluminescenza. I valori di Km sono stimati utilizzando grafici delle velocità iniziali rispetto alle concentrazioni di NAD+ e l'adattamento di curve lineari con GraphPad Prism. Tutti i composti sono disciolti in dimetilsolfossido (DMSO) a una concentrazione stock di 50 mM. Gli esperimenti per determinare i valori IC50 sono condotti con concentrazioni di questo composto nell'intervallo tra 10 nM e 450 μM con una concentrazione di DMSO dell'1% (v/v). Le misurazioni vengono eseguite a una concentrazione di NAD+ inferiore al Km per ciascuna transferasi. I valori IC50 sono stimati utilizzando l'adattamento di curve con GraphPad Prism. I valori riportati rappresentano le medie ± l'errore standard degli adattamenti delle curve basati su esperimenti in duplicato o triplicato, ciascuno determinato in base a tre repliche.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
A549 and MRC5 cells.
Concentrazioni
~10 μM
Tempo di incubazione
72 hours
Metodo
Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO₂.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742272/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Nat Commun, 2017, 8:15110. ]

: Dati da [ , , Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32 ]

Sellecks ME0328 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Parp3 assists muscle function and skeletal muscle differentiation by selectively adjusting H3K27me3 enrichment [ iScience, 2025, 28(4):112267]	PubMed: 40248123
PARP3 promotes macrophage inflammation via mono ADP ribosylation of Ppia Glu140 [ Mol Med, 2025, 31(1):216]	PubMed: 40461998
Curcumin sensitizes lymphoma cells to DNA damage agents through regulating Rad51-dependent homologous recombination [Zhao Q Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119]	PubMed: 29080451
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216]	PubMed: 29970481
PARP3 inhibitors ME0328 and olaparib potentiate vinorelbine sensitization in breast cancer cell lines [Sharif-Askari B Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32]	PubMed: 30039287
The Development of a Biotinylated NAD+-Applied Human Poly(ADP-Ribose) Polymerase 3 (PARP3) Enzymatic Assay. [ SLAS Discov, 2018, 23(6):545-553]	PubMed: 29676938
PARP3 is a promoter of chromosomal rearrangements and limits G4 DNA. [Day TA, et al. Nat Commun, 2017, 8:15110]	PubMed: 28447610
CRISPR-mediated targeting of HER2 inhibits cell proliferation through a dominant negative mutation [Wang H Cancer Lett, 2017, 385:137-143]	PubMed: 27815036

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