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Fenofibric acid PPAR inibitore

Name: Fenofibric acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4527
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S4527

Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid) è un fibrato che agisce come un agente ipolipemizzante, diminuendo il colesterolo delle lipoproteine a bassa densità e i trigliceridi.

Fenofibric acid PPAR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 318.75

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	318.75	Formula	C₁₇H₁₅ClO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	42017-89-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 281318, Trilipix, FNF acid			Smiles	CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 64 mg/mL (200.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα
In vitro	Gli acidi fibrici, forme attive dei farmaci fibrati e attivatori del recettore alfa attivato dai proliferatori dei perossisomi (PPARα), sono anche noti per un effetto di aumento dell'HDL. Gli acidi fibrici migliorano il catabolismo degli acidi grassi e di conseguenza riducono il livello di lipidi plasmatici, prevalentemente trigliceridi (TG). Fenofibric acid aumenta l'espressione di ABCA1 e la produzione di HDL mediata da apoA-I. L'effetto sull'espressione di ABCA1 è avvenuto attraverso il potenziamento della trascrizione del gene ABCA1 dipendente da LXR.
In vivo	Fenofibric acid attenua gli aumenti aberranti di EPC (Endothelial Progenitor Cells) circolanti nei topi OIR. L'effetto inibitorio di questo composto sulla mobilizzazione delle EPC nel modello OIR è dipendente da PPARα. Inibisce l'aumento retinico delle EPC indotto dall'ipossia in modo PPARα-dipendente. Questa sostanza chimica diminuisce le EPC CXCR4-positive in circolo, downregola il livello sierico di SDF-1 e sopprime la sovraespressione di HIF-1a e SDF-1 nella retina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15790930/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24845641/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03382756	Completed	Dyslipidemias	Chong Kun Dang Pharmaceutical	October 12 2017	Phase 1
NCT03515213	Completed	Huntington Disease	University of California Irvine	April 27 2017	Phase 2
NCT02891408	Completed	Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH)	Gilead Sciences	September 23 2016	Phase 1
NCT02651753	Completed	Dyslipidemia	Chong Kun Dang Pharmaceutical	January 2016	Phase 1
NCT02422030	Completed	Healthy	Chong Kun Dang Pharmaceutical	March 17 2015	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):