Fenofibric acid

N. catalogoS4527 Lotto:S452701

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Dati tecnici

Formula

C17H15ClO4

Peso molecolare 318.75 Numero CAS 42017-89-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (197.64 mM)
Water 63 mg/mL (197.64 mM)
Ethanol 63 mg/mL (197.64 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid) è un fibrato che agisce come un agente ipolipemizzante, diminuendo il colesterolo delle lipoproteine a bassa densità e i trigliceridi.
Target
PPARα
In vitro Gli acidi fibrici, forme attive dei farmaci fibrati e attivatori del recettore alfa attivato dai proliferatori dei perossisomi (PPARα), sono anche noti per un effetto di aumento dell'HDL. Gli acidi fibrici migliorano il catabolismo degli acidi grassi e di conseguenza riducono il livello di lipidi plasmatici, prevalentemente trigliceridi (TG). Fenofibric acid aumenta l'espressione di ABCA1 e la produzione di HDL mediata da apoA-I. L'effetto sull'espressione di ABCA1 è avvenuto attraverso il potenziamento della trascrizione del gene ABCA1 dipendente da LXR.
In vivo Fenofibric acid attenua gli aumenti aberranti di EPC (Endothelial Progenitor Cells) circolanti nei topi OIR. L'effetto inibitorio di questo composto sulla mobilizzazione delle EPC nel modello OIR è dipendente da PPARα. Inibisce l'aumento retinico delle EPC indotto dall'ipossia in modo PPARα-dipendente. Questa sostanza chimica diminuisce le EPC CXCR4-positive in circolo, downregola il livello sierico di SDF-1 e sopprime la sovraespressione di HIF-1a e SDF-1 nella retina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    RAW264 cells; THP-1 cells

  • Concentrazioni

    0-200 μmol/L

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    PPAR activators fenofibric acid is dissolved in DMSO and added to the culture medium containing 0.2% BSA. RAW264 cells are washed with PBS and cultured an additional 48 hours in the presence of this compound in DMEM/F-12(1:1) medium containing 2% TCM and 0.2% BSA. During the last 24 hours of the drug treatment, 300 mol/L of dibutyryl cAMP and apoA-I (10 μg/mL) are added to the medium. THP-1 cells are also treated with this compound and apoA-I in 0.2% BSA-RPMI 1640 medium and 0.1% BSA-MEM. Cholesterol and choline-phospholipid released into the medium by apoA-I are determined enzymatically. Adherent cells are dissolved in 0.1 N NaOH for protein determination by bicinchoninic acid protein assay system.

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    C57BL/6J; PPARa-/- mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15790930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24845641/

Sellecks Fenofibric acid È stato citato da 4 Pubblicazioni

Mechanisms for fibrate lipid-lowering drugs in enhancing bladder cancer immunotherapy by inhibiting CD276 expression [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1404] PubMed: 40887616
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Peroxisome Proliferator-Activated Receptor α Activation Protects Retinal Ganglion Cells in Ischemia-Reperfusion Retinas [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:788663] PubMed: 35004756
Immediate-released pelletized solid dispersion containing fenofibrate: Formulation, in vitro characterization, and bioequivalence studies in experimental beagle dogs. [ Int J Pharm, 2019, 570:118661] PubMed: 31491482

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