Name: Erastin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7242
Rating: 5 (528 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Prodotti spesso usati con Erastin

RSL3

This compound and RSL3 as ferroptosis inducers (FINs), sensitize cancer cells (H460/A549) to ionizing radiation (IR).

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 protects against ferroptosis-inducing agents, such as this compound and RSL3 in a dose-dependent manner.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Ferrostatin-1 promotes reversal of this compound-induced ferroptosis in HT-22/HT-1080 dying cells.

Z-VAD-FMK

This compound and Z-VAD-FMK combination does not block its-induced cell death in HS578T/MDAMB231 cells.

Celastrol

Combined treatment with it induce cell death at nontoxic concentrations

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Ferroptosis Inibitori	Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 iFSP1 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 Bufotalin FSEN1

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
human BJeH cells	Function assay		6 h	Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis	22832321
human BJeLR cells	Cytotoxic assay	10 μM	12 h	Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 10 uM at 12 hrs by trypan blue staining	22832321
human BJ cells	Function assay	4.6 μM		Increase in intracellular oxidative species in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 4.6 uM	17568748
human BJ cells	Function assay	9 μM		Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells at 9 uM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes in presence of U0126 by trypan blue exclusion method, IC50=31.2 μM.	17568748
human A673 cells	Function assay			Induction of cell death in human A673 cells, EC50=30 μM.	17568748
human MX2 cells	Function assay			Induction of cell death in human MX2 cells, EC50=18 μM.	17568748
human HOS cells	Function assay			Induction of cell death in human HOS cells , EC50=17 μM.	17568748
human Hs925.T cells	Function assay			Induction of cell death in human Hs925.T cells, EC50=17 μM.	17568748
human Hs51.T cells	Function assay			Induction of cell death in human Hs51.T cells, EC50=12 μM.	17568748
human EWS502 cells	Function assay			Induction of cell death in human EWS502 cells, EC50=10 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in TERT expressing human BJ cells, EC50=10 μM.	17568748
human TC71 cells	Function assay			Induction of cell death in human TC71 cells, EC50=10 μM.	17568748
human U937 cells	Function assay			Induction of cell death in human U937 cells, EC50=10 μM.	17568748
human SK-N-MC cells	Function assay			Induction of cell death in human SK-N-MC cells, EC50=10 μM.	17568748
human TC32 cells	Function assay			Induction of cell death in human TC32 cells	17568748
human U2OS cells	Function assay			Induction of cell death in human U2OS cells, EC50=6 μM.	17568748
human LNCaP cells	Function assay			Induction of cell death in human LNCaP cells, EC50=6 μM.	17568748
human Calu1 cells	Function assay			Inhibition of human Calu1 cells expressing KRAS with activating mutations by trypan blue exclusion assay, IC50=4 μM.	17568748
human SKUT cells	Function assay			Induction of cell death in human SKUT cells, EC50=4 μM.	17568748
human MES-SA cells	Function assay			Induction of cell death in human MES-SA cells, EC50=3 μM.	17568748
human SVR cells	Function assay			Induction of cell death in human SVR cells, EC50=2.5 μM.	17568748
human HT1080 cells	Function assay			Induction of cell death in human HT1080 cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=1 μM.	17568748
human BJ cells	Function assay			Induction of cell death in human BJ cells expressing TERT, LT, ST and RAS G12V mutant genes cells in presence of PD-98059 by trypan blue exclusion method, IC50=0.9 μM.	17568748
human HeLa cells	Function assay			Induction of cell death in human HeLa cells, EC50=0.6 μM.	17568748
human CCF-STTG1 cells	Function assay			Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50=0.2 μM.	26231156
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	547.04	Formula	C₃₀H₃₁ClN₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	571203-78-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	Le soluzioni sono instabili. Preparare al momento o acquistare formati piccoli e preconfezionati. Riconfezionare al ricevimento.
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOC1=CC=CC=C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3N=C2C(C)N4CCN(CC4)C(=O)COC5=CC=C(C=C5)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (45.7 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (45.7 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 46.875 mg/mL (85.68 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.670mg/ml (3.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 16.67 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (1.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis
In vitro	Erastin è selettivamente letale per le linee cellulari mutanti RAS oncogeniche e innesca una forma unica di morte cellulare non apoptotica ferro-dipendente chiamata ferroptosi. Questo composto si lega direttamente a VDAC2 e causa danni mitocondriali tramite la produzione di ROS in modo NADH-dipendente, che induce la morte cellulare in alcune cellule tumorali che ospitano mutazioni attivanti nella via RAS-RAF-MEK. Inoltre, questa sostanza chimica, inducendo la CID (morte cellulare indipendente dalle caspasi) mediata da ROS, potenzia fortemente l'effetto nelle cellule EGFR WT.
In vivo	Erastin è un attivatore della ferroptosis inibendo i canali anionici voltaggio-dipendenti (VDAC2/VDAC3). Questo composto inibisce anche l'antiporto cistina-glutammato (xCT).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12676586/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22632970/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17568748/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23344263/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35197442/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	GPX4 / cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / LC3 / p62 / LDH / HMGB1 TfR1 / p-JNK / JNK / p-P38 HSPA5 / p-EIF2AK3 GRP78	27308510
Growth inhibition assay	Cell survival	29348676
Immunofluorescence	HMGB1	31105999