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Liproxstatin-1 Ferroptosis Inibitore

N. Cat.: S7699

Liproxstatin-1 è un potente inibitore della ferroptosis con un IC50 di 22 nM.
Liproxstatin-1 Ferroptosis Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 340.85

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.88%
99.88

Prodotti spesso usati con Liproxstatin-1

RSL3

It and RSL3, in combination with iFSP1, induce cell death in human esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell lines KYSE30/KYSE510/KYSE520.

DHA (Dihydroartemisinin)

It and Dihydroartemisinin (DHA) have an antagonistic effect on the growth of blood-stage parasites of malaria.

iFSP1

It and RSL3 combination induce cell death in human esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell lines KYSE30/KYSE510/KYSE520.

S63845

This compound completely protects BAX/BAK double knock-out (DKO) U251 cells from cell death induced by the combination of S63845 and A1331852.

A-1331852

It effectively reduces cell death of U251 cells when treated with A1331852 plus S63845.

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
MRC-5 lung fibroblast cells DNDI: Cytotoxicity against human MRC-5 lung fibroblast cells, IC50 = 9.14 μM ChEMBL
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 340.85 Formula

C19H21ClN4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 950455-15-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CNCCC12C(=NCC3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=CC=CC=C4N2

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (199.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ferroptosis
(Cell-free assay)
22 nM
In vitro
Liproxstatin-1 è in grado di inibire la ferroptosis nell'intervallo nanomolare basso e di inibire la crescita delle cellule Gpx4−/− con una IC50 di 22 nM. Questo composto (50 nM) previene completamente la perossidazione lipidica nelle cellule Gpx4−/−. Esso (200 nM) protegge contro i FINs, come BSO (10 µM), erastina (1 µM) e RSL3 (0,5 µM), in modo dose-dipendente, mentre non riesce a salvare la morte cellulare indotta da staurosporina (0,2 µM) e H2O2 (200 µM).
In vivo
Liproxstatin-1 prolunga notevolmente la sopravvivenza rispetto al gruppo trattato con veicolo, ritarda la Ferroptosis nelle cellule tubulari e mitiga il danno tissutale nel danno epatico indotto da ischemia/riperfusione.
Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot COX2 / GPx4 / GAPDH β-actin / COX2 / GPx4 β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / Syn / SNAP / GFAP / Actin / Tubulin GRP78 / CHOP / Actin GRP78 / CHOP / Actin GPX4 / β-actin
S7699-WB-1
33889074
Growth inhibition assay Cell viability
S7699-Growth-inhibition-assay-1
31641008
Immunofluorescence β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / ACSL4 mitochondrial Fe2+
S7699-IF-1
30737476