solo per uso di ricerca
N. Cat.: S7699
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Altro Ferroptosis Inibitori | Erastin Ferrostatin-1 (Fer-1) Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 UAMC-3203 SRS11-92 N6F11 SRS16-86 icFSP1 Bufotalin |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dell'attività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MRC-5 lung fibroblast cells | DNDI: Cytotoxicity against human MRC-5 lung fibroblast cells, IC50 = 9.14 μM | ChEMBL | ||||
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| Peso molecolare | 340.85 | Formula | C19H21ClN4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 950455-15-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C1CNCCC12C(=NCC3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=CC=CC=C4N2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 68 mg/mL
(199.5 mM)
Ethanol : 18 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
ferroptosis
(Cell-free assay) 22 nM
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|---|---|
| In vitro |
Liproxstatin-1 è in grado di inibire la ferroptosis nell'intervallo nanomolare basso e di inibire la crescita delle cellule Gpx4−/− con una IC50 di 22 nM. Questo composto (50 nM) previene completamente la perossidazione lipidica nelle cellule Gpx4−/−. Esso (200 nM) protegge contro i FINs, come BSO (10 µM), erastina (1 µM) e RSL3 (0,5 µM), in modo dose-dipendente, mentre non riesce a salvare la morte cellulare indotta da staurosporina (0,2 µM) e H2O2 (200 µM).
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| In vivo |
Liproxstatin-1 prolunga notevolmente la sopravvivenza rispetto al gruppo trattato con veicolo, ritarda la Ferroptosis nelle cellule tubulari e mitiga il danno tissutale nel danno epatico indotto da ischemia/riperfusione.
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Riferimenti |
| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | COX2 / GPx4 / GAPDH β-actin / COX2 / GPx4 β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / Syn / SNAP / GFAP / Actin / Tubulin GRP78 / CHOP / Actin GRP78 / CHOP / Actin GPX4 / β-actin |
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33889074 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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31641008 |
| Immunofluorescence | β-actin / COX2 / GPx4 NeuN / ACSL4 mitochondrial Fe2+ |
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30737476 |