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Ferrostatin-1 (Fer-1) Ferroptosis inhibitor

N. Cat.: S7243

Ferrostatin-1 (Fer-1) is a potent and selective inhibitor of ferroptosis with EC50 of 60 nM.
Ferrostatin-1 (Fer-1) Ferroptosis inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 262.35

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%
99.98

Prodotti spesso usati con Ferrostatin-1 (Fer-1)

RSL3

It and RSL3 combination significantly inhibit NCX4040 cytotoxicity in colorectal cancer (CRC) cells, HT-29/HCT 116.

Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK combination block the cell viability inhibited by CAY10566 in ovarian cancer cell lines OVCAR-5.

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
human IMR32 neuroblastoma cells Function assay 13 h Antiferroptotic activity in human IMR32 neuroblastoma cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death preincubated for 1 hr before erastin stimulation and measured after 13 hrs by fluorescence plate reader method, IC50=0.018 μM 26696014
HT1080 cells Function assay Antiferroptotic activity in human HT1080 cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death by Alamar blue assay, IC50=0.095 μM 26696014
HRE cells Cell viability assay 1 μM 48-72 hours Induction of cell apoptosis 30794682
U57810 and C2C12 cells Cell viability assay 10 μM 24, 48, and 72 h Administration of ferrostatin-1 almost completely prevented the ferroptotic cell death. 29971532
Leishmania major Friedlin clone V1 Antileishmanial assay 72 h LD50 = 28.75 μM 26410073
IMR32 Function assay 1 h IC50 = 0.033 μM 30354101
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 262.35 Formula

C15H22N2O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 347174-05-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCOC(=O)C1=CC(=C(C=C1)NC2CCCCC2)N

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 55 mg/mL (209.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
(HT-1080 cells)
60 nM(EC50)
In vitro

Ferrostatin-1 (Fer-1) (2 μM) previene la ferroptosis indotta da erastina nelle cellule tumorali, così come la morte cellulare indotta da glutammato in fette di cervello di ratto postnatale. È uno scavenger di ROS lipidici, con la porzione N-cicloesilica che funge da ancora lipofila all'interno delle membrane biologiche. Questo composto non inibisce la fosforilazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) né arresta la proliferazione delle cellule HT-1080, suggerendo che non inibisce la via MEK/ERK, non chela il ferro o non inibisce la sintesi proteica. Tuttavia, previene l'accumulo di ROS citosolici e lipidici indotto da erastina. Ferrostatin-1 ossida facilmente il radicale stabile 2,2-difenil-1-picrilidrazile (DPPH) in condizioni prive di cellule.

In vivo

Ferrostatin-1 (Fer-1), un antiossidante sintetico, è un inibitore potente e selettivo della ferroptosis. Agisce tramite un meccanismo riduttivo per prevenire il danno ai lipidi di membrana e quindi inibisce la morte cellulare.

Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot Nrf2 / Gpx4 / β-Actin gp91 phox / β-actin KIM-1 / NGAL / β-actin Collagen I / β-actin cleaved caspase-3 / β-actin
S7243-WB-1
31571665
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability
S7243-Growth-inhibition-assay-1
31899616
Immunofluorescence γH2AX morphological features of HT-22 cells renal apoptosis ROS formation
S7243-IF-1
31899616