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N. Cat.S7243
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Altro Ferroptosis Inibitori | Liproxstatin-1 Erastin Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 iFSP1 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human IMR32 neuroblastoma cells | Function assay | 13 h | Antiferroptotic activity in human IMR32 neuroblastoma cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death preincubated for 1 hr before erastin stimulation and measured after 13 hrs by fluorescence plate reader method, IC50=0.018 μM | 26696014 | ||
| HT1080 cells | Function assay | Antiferroptotic activity in human HT1080 cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death by Alamar blue assay, IC50=0.095 μM | 26696014 | |||
| HRE cells | Cell viability assay | 1 μM | 48-72 hours | Induction of cell apoptosis | 30794682 | |
| U57810 and C2C12 cells | Cell viability assay | 10 μM | 24, 48, and 72 h | Administration of ferrostatin-1 almost completely prevented the ferroptotic cell death. | 29971532 | |
| Leishmania major Friedlin clone V1 | Antileishmanial assay | 72 h | LD50 = 28.75 μM | 26410073 | ||
| IMR32 | Function assay | 1 h | IC50 = 0.033 μM | 30354101 | ||
| Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari | ||||||
| Peso molecolare | 262.35 | Formula | C15H22N2O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 347174-05-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=CC(=C(C=C1)NC2CCCCC2)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 55 mg/mL
(209.64 mM)
Ethanol : 55 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Ferroptosis
(HT-1080 cells) 60 nM(EC50)
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| In vitro |
Ferrostatin-1 (Fer-1) (2 μM) previene la ferroptosis indotta da erastina nelle cellule tumorali, così come la morte cellulare indotta da glutammato in fette di cervello di ratto postnatale. È uno scavenger di ROS lipidici, con la porzione N-cicloesilica che funge da ancora lipofila all'interno delle membrane biologiche. Questo composto non inibisce la fosforilazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) né arresta la proliferazione delle cellule HT-1080, suggerendo che non inibisce la via MEK/ERK, non chela il ferro o non inibisce la sintesi proteica. Tuttavia, previene l'accumulo di ROS citosolici e lipidici indotto da erastina. Ferrostatin-1 ossida facilmente il radicale stabile 2,2-difenil-1-picrilidrazile (DPPH) in condizioni prive di cellule. |
| In vivo |
Ferrostatin-1 (Fer-1), un antiossidante sintetico, è un inibitore potente e selettivo della ferroptosis. Agisce tramite un meccanismo riduttivo per prevenire il danno ai lipidi di membrana e quindi inibisce la morte cellulare. |
Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Nrf2 / Gpx4 / β-Actin gp91 phox / β-actin KIM-1 / NGAL / β-actin Collagen I / β-actin cleaved caspase-3 / β-actin |
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31571665 |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell viability |
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31899616 |
| Immunofluorescence | γH2AX morphological features of HT-22 cells renal apoptosis ROS formation |
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31899616 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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