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Imidazole Ketone Erastin (IKE) Ferroptosis inducer

N. Cat.: S8877

IKE(Imidazole ketone erastin) is a potent, selective, and metabolically stable system xc– inhibitor and inducer of ferroptosis.
Imidazole Ketone Erastin (IKE) Ferroptosis inducer Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 655.14

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.51%
99.51

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
BJeLR Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing BJeLR cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.003 μM. 26231156
CCF-STTG1 Function assay 2 hrs Inhibition of Xct in human CCF-STTG1 cells assessed as glutamate release after 2 hrs by fluorometry, IC50 = 0.03 μM. 26231156
HT1080 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human HT1080 cells after 48 hrs by alamar blue assay, GI50 = 0.314 μM. 26231156
DRD Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human RAS-G12V overexpressing DRD cells after 48 hrs by alamar blue assay 26231156
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 655.14 Formula

C35H35ClN6O5

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1801530-11-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi PUN30119 Smiles CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C(=O)CN2C=CN=C2)N3C(=NC4=CC=CC=C4C3=O)CN5CCN(CC5)C(=O)COC6=CC=C(C=C6)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (152.63 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
system xc–
In vitro

Imidazole ketone erastin (IKE) is an erastin analog with nanomolar potency, high metabolic stability, and intermediate water solubility. Its treatment potently reduces DLBCL cell number.

Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S8877-viability1
30799221

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01555008 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Renal Impairment
Lexicon Pharmaceuticals
March 2012 Phase 1
NCT04545450 Completed
Transgenderism|Hypogonadism
Unita Complessa di Ostetricia e Ginecologia
November 4 2008 Phase 3