Imidazole Ketone Erastin (IKE)

N. catalogoS8877 Lotto:S887702

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Dati tecnici

Formula

C35H35ClN6O5

Peso molecolare 655.14 Numero CAS 1801530-11-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (152.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (152.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione L'Imidazole Ketone Erastin (IKE) è un inibitore potente, selettivo e metabolicamente stabile del system xc– e un induttore della Ferroptosis.
Target
Ferroptosis system xc–
In vitro

Imidazole Ketone Erastin (IKE) è un analogo dell'erastina con potenza nanomolare, elevata stabilità Metabolica e solubilità in acqua intermedia. Il suo trattamento riduce potentemente il numero di cellule DLBCL.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    DLBCL cell line

  • Concentrazioni

    0-100 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    DLBCL cells are plated at 10,000 cells per well in white 384-well plates (32 μL per well) in technical duplicates and incubated overnight. The cells are then treated with 8 μL medium containing a two-fold dilution series of vehicle (DMSO), IKE (starting from 100 μM) with or without Fer-1 (starting from 200 μM). After 24 h incubation, 40 μL of 50% CellTiter-Glo / 50% cell culture medium is added to each well and incubated at room temperature with shaking for 15 min. Luminescence is measured. All cell viability data are normalized to the DMSO vehicle condition. Experiments are performed three independent times with different passages for each cell line. From these data, dose-response curves and IC50 values are computed.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    Non-obese diabetic/ severe combined immunodeficiency (NOD/SCID) mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    IP, IV and oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30799221/

Sellecks Imidazole Ketone Erastin (IKE) È stato citato da 44 Pubblicazioni

SLC7A11 is an unconventional H+ transporter in lysosomes [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4] PubMed: 40280132
Endoplasmic reticulum-mitochondria contacts are prime hotspots of phospholipid peroxidation driving ferroptosis [ Nat Cell Biol, 2025, 27(6):902-917] PubMed: 40514428
BDH2-driven lysosome-to-mitochondria iron transfer shapes ferroptosis vulnerability of the melanoma cell states [ Nat Metab, 2025, 7(9):1851-1870] PubMed: 40957995
USP10 Inhibits Ferroptosis via Deubiquinating POLR2A in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e12271] PubMed: 40605431
Targeting pancreatic cancer glutamine dependency confers vulnerability to GPX4-dependent ferroptosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928] PubMed: 39879992
Vorapaxar enhanced mitochondria-associated ferroptosis primes cancer immunotherapy via targeting FOXO1/HMOX1 axis [ Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371] PubMed: 41005298
Neutralization of acyl coenzyme A binding protein for the experimental prevention and treatment of hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102232] PubMed: 40628264
SLC25A1 and ACLY maintain cytosolic acetyl-CoA and regulate ferroptosis susceptibility via FSP1 acetylation [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00369-5] PubMed: 39881208
CRB2 Activates an Epigenetic Axis to Promote Ferroptosis in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3866] PubMed: 40991301
Periplocin potentiates ferroptotic cell death in non-small cell lung cancer by inducing the degradation of Nrf2 [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):294] PubMed: 40760694

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