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N. Cat.S8155
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Altro Ferroptosis Inibitori | Imidazole Ketone Erastin (IKE) UAMC-3203 iFSP1 SRS11-92 N6F11 SRS16-86 icFSP1 Bufotalin FSEN1 Erastin2 |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dell'attività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MEFs and HT1080 cells | Function assay | 0.5 μM | 24 h | 30686534 | ||
| Jurkat | Cell death assay | 0.1 μM | 24 h or 48 h | BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation | 27588473 | |
| Molt-4 | Cell death assay | 0.075 μM | 24 h or 48 h | BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation | 27588473 | |
| RMS13 cells | Cell death assay | 0, 60, 100, 140 and 180 μM | 48 h | Addition of Ferrostatin-1 significantly reduced RSL3- or Erastin-induced loss of cell viability. | 26157704 | |
| BJeLR | Cytotoxicity assay | 0.57 uM | 12 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 12 hrs by trypan blue staining | 22832321 | |
| BJeLR | Cytotoxicity assay | 0.57 uM | 24 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 24 hrs by trypan blue staining | 22832321 | |
| BJeH | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | ||
| BJeLR | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | ||
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| Peso molecolare | 440.88 | Formula | C23H21ClN2O5 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 1219810-16-8 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(199.6 mM)
Ethanol : 28 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Gpx4
(In Calu-1 cells) |
|---|---|
| In vitro |
I composti induttori di Ferroptosis inattivano GPX4 legandosi direttamente o depleting il glutatione. Dopo essersi legato a GPX4, questo composto inattiva GPX4 per indurre la produzione di ROS dalla perossidazione lipidica. La sua capacità di indurre letalità sintetica con RAS oncogenico è rapida e piuttosto potente. Questo composto inibisce la crescita delle cellule BJ-TERT/LT/ST/RASV12 e DRD a concentrazioni di 10 ng/ml e ha iniziato a uccidere le cellule sensibili già 8 ore dopo il trattamento.
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| In vivo |
La prostaglandina-endoperossido sintasi (PTGS) è l'enzima chiave nella biosintesi delle prostaglandine. Esistono due isoenzimi di PTGS: una PTGS1 costitutiva e una PTGS2 inducibile. La PTGS2, che codifica la cicloossigenasi-2 (COX-2), è significativamente sovraregolata dopo il trattamento con RSL3 e questo composto nei topi.
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Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1 |
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30524291 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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26157704 |
| Immunofluorescence | ALOX12 / ALOX15 4-HNE |
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28837253 |