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Bavachinin PPAR agonista

N. Cat.S3878

La Bavachinin (7-O-Metilbavachina) è un nuovo agonista naturale pan-PPAR derivato dal frutto della Psoralea corylifolia, un'erba tradizionale cinese che abbassa la glicemia. Mostra attività più forti con PPAR-γ rispetto a PPAR-α e PPAR-β/δ (EC50 = 0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l e 8,07 μmol/l nelle cellule 293T, rispettivamente).
Bavachinin PPAR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 338.40

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Controllo Qualità

Lotto: S387801 DMSO]67 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 338.40 Formula

C21H22O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 19879-30-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 7-O-Methylbavachin Smiles CC(=CCC1=CC2=C(C=C1OC)OC(CC2=O)C3=CC=C(C=C3)O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (197.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PPARγ
(Cell-free assay)
223 nM(Ki)
PPAR-β/δ
(Cell-free assay)
5.275 μM(Ki)
PPARα
(Cell-free assay)
7.881 μM(Ki)
In vitro
La Bavachinin inibisce l'aumento dell'attività di HIF-1α nelle cellule di carcinoma KB umano (derivato da cellule HeLa) e nelle cellule di osteosarcoma HOS umano in condizioni di ipossia in modo concentrazione-dipendente, probabilmente migliorando l'interazione tra von Hippel-Lindau (VHL) e HIF-1α. Inoltre, questo composto diminuisce la trascrizione di geni associati all'angiogenesi e al Metabolism energetico che sono regolati da HIF-1, come i fattori di crescita endoteliale vascolare (VEGF), Glut1 e Hexokinase2. Inibisce anche la formazione di tubuli nelle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) così come la migrazione in vitro delle cellule KB. Questa sostanza chimica inibisce la produzione di ossido nitrico nei macrofagi attivati dal lipopolisaccaride.
In vivo
Nei topi db/db e DIO, il trattamento con BVC migliora il diabete, l'iperlipidemia e questo composto migliora l'epatotossicità. Aumenta il trasporto e l'utilizzo del glucosio, il turnover lipidico epatico e il Metabolism degli acidi grassi attraverso le reti PPAR, migliorando così la sensibilità all'insulina, la dislipidemia e il fegato grasso. Studi in vivo mostrano che l'iniezione di questa sostanza chimica tre volte a settimana per quattro settimane riduce significativamente il volume del tumore e l'espressione di CD31 nei topi nudi con xenotrapianti KB. A seguito della somministrazione IV di questo composto a 25 mg/kg a topi BALB/c femmina naive, la clearance è alta (CL media = 299,72 mL/min/kg) ed è approssimativamente 3,33 volte il flusso sanguigno epatico. Il volume medio di distribuzione di Bavachinin è 11881,67 mL/kg, è 16,39 volte il volume totale di acqua corporea (725 mL/kg), indicando un'alta distribuzione extravascolare. L'emivita terminale media dopo somministrazione IV è di 0,70 h, questo riflette una stretta correlazione tra la clearance e l'emivita terminale. Le proprietà PK di questa sostanza chimica sono caratterizzate da rapido assorbimento orale, alta clearance e scarsa biodisponibilità assoluta dopo singola somministrazione orale e intravenosa a topi BALB/c femmina naive.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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