Bavachinin

N. catalogoS3878 Lotto:S387801

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Dati tecnici

Formula

C21H22O4
Peso molecolare 338.40 Numero CAS 19879-30-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.99 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Bavachinin (7-O-Metilbavachina) è un nuovo agonista naturale pan-PPAR derivato dal frutto della Psoralea corylifolia, un'erba tradizionale cinese che abbassa la glicemia. Mostra attività più forti con PPAR-γ rispetto a PPAR-α e PPAR-β/δ (EC50 = 0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l e 8,07 μmol/l nelle cellule 293T, rispettivamente).
Target
PPARγ
(Cell-free assay)		 PPAR-β/δ
(Cell-free assay)		 PPARα
(Cell-free assay)
223 nM(Ki) 5.275 μM(Ki) 7.881 μM(Ki)
In vitro La Bavachinin inibisce l'aumento dell'attività di HIF-1α nelle cellule di carcinoma KB umano (derivato da cellule HeLa) e nelle cellule di osteosarcoma HOS umano in condizioni di ipossia in modo concentrazione-dipendente, probabilmente migliorando l'interazione tra von Hippel-Lindau (VHL) e HIF-1α. Inoltre, questo composto diminuisce la trascrizione di geni associati all'angiogenesi e al Metabolism energetico che sono regolati da HIF-1, come i fattori di crescita endoteliale vascolare (VEGF), Glut1 e Hexokinase2. Inibisce anche la formazione di tubuli nelle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) così come la migrazione in vitro delle cellule KB. Questa sostanza chimica inibisce la produzione di ossido nitrico nei macrofagi attivati dal lipopolisaccaride.
In vivo Nei topi db/db e DIO, il trattamento con BVC migliora il diabete, l'iperlipidemia e questo composto migliora l'epatotossicità. Aumenta il trasporto e l'utilizzo del glucosio, il turnover lipidico epatico e il Metabolism degli acidi grassi attraverso le reti PPAR, migliorando così la sensibilità all'insulina, la dislipidemia e il fegato grasso. Studi in vivo mostrano che l'iniezione di questa sostanza chimica tre volte a settimana per quattro settimane riduce significativamente il volume del tumore e l'espressione di CD31 nei topi nudi con xenotrapianti KB. A seguito della somministrazione IV di questo composto a 25 mg/kg a topi BALB/c femmina naive, la clearance è alta (CL media = 299,72 mL/min/kg) ed è approssimativamente 3,33 volte il flusso sanguigno epatico. Il volume medio di distribuzione di Bavachinin è 11881,67 mL/kg, è 16,39 volte il volume totale di acqua corporea (725 mL/kg), indicando un'alta distribuzione extravascolare. L'emivita terminale media dopo somministrazione IV è di 0,70 h, questo riflette una stretta correlazione tra la clearance e l'emivita terminale. Le proprietà PK di questa sostanza chimica sono caratterizzate da rapido assorbimento orale, alta clearance e scarsa biodisponibilità assoluta dopo singola somministrazione orale e intravenosa a topi BALB/c femmina naive.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    HOS and KB Cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    HOS and KB Cells(1×104) are seeded onto a 96-well plate with medium supplemented with 10% FBS and incubated for 24 h. Cells are then exposed to various concentrations of Bavachinin for an additional 24 h in hypoxic conditions. Cells are washed twice with phosphate-buffered saline and cell survival is assayed by treating with 100 μg/ml of MTT for 2h at 37 ℃. After washing with phosphate buffered saline, the resulting purple formazan is dissolved in 200 ml of dimethylsulphoxide and its absorbance is read at 540 nm.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Female athymic nude mice

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26983922/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22760073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22444438/

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