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AZD2461 PARP inibitore

N. Cat.S7029

AZD2461 è un nuovo inibitore di PARP con bassa affinità per la Pgp. Fase 1.
AZD2461 PARP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 395.43

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Controllo Qualità

Lotto: S702901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.89%
99.89

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 395.43 Formula

C22H22FN3O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1174043-16-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1CCN(CC1)C(=O)C2=C(C=CC(=C2)CC3=NNC(=O)C4=CC=CC=C43)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (199.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PARP
In vitro

AZD2461 ha una minore affinità per la Pgp.

In vivo

AZD2461 ha un'espressione di Mdr1b aumentata di 80 volte sui tumori KB1P resistenti T6-28, senza inibizione della Pgp. Questo composto induce la perdita dell'espressione di 53BP1 nei topi con tumori KB1P con trattamento a breve termine. Il trattamento a lungo termine con questa sostanza chimica è ben tollerato e ha raddoppiato la sopravvivenza mediana libera da recidive.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01247168 Completed
Refractory Solid Tumors|Cancer Tumor
AstraZeneca
 November 2010 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Domande Frequenti

Domanda 1:
I need to formulate it for in vivo use. How to dissolve this compound for injections?

Risposta:
The IP formula of this compound is 3% DMSO+40% PEG+2% Tween-80+H2O, the concentration of which can be up to 5 mg/ml. And you must add solvents to it in order and individually.