AZD2461

N. catalogoS7029 Lotto:S702901

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Dati tecnici

Formula

C22H22FN3O3
Peso molecolare 395.43 Numero CAS 1174043-16-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 31 mg/mL (78.39 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZD2461 è un nuovo inibitore di PARP con bassa affinità per la Pgp. Fase 1.
Target
PARP
In vitro

AZD2461 ha una minore affinità per la Pgp.

In vivo

AZD2461 ha un'espressione di Mdr1b aumentata di 80 volte sui tumori KB1P resistenti T6-28, senza inibizione della Pgp. Questo composto induce la perdita dell'espressione di 53BP1 nei topi con tumori KB1P con trattamento a breve termine. Il trattamento a lungo termine con questa sostanza chimica è ben tollerato e ha raddoppiato la sopravvivenza mediana libera da recidive.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    resistant tumors from KB1PM1, KB1PM3, and KB1PM4 in female mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23103855/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(b) Hoechst-positive cell quantification of caspase and PARP inhibitors and their effect on ARPE-19 cells undergoing UOS in the presence and absence of NPD1 (lower panel). Bars represent data averages of three repeats (technical replicas) of three independent experiments (biological replicas). *P<0.05

Dati da [ , , Cell Death Differ, 2017, 24(6):1091-1099 ]

Changes in molecular regulators of cell cycle in RMS cells treated with Olaparib or AZD2461. a Immunofluorescence experiments showing the expression and localization of Cdc25C, p-Cdc2 (Thr14/Tyr15), Cyclin D1, Cyclin B1 and Cdc2 proteins in RH30 cells treated with 5 µM Olaparib or 10 µM AZD2461 for 48 h. Control cells were treated with DMSO. DAPI was used for nuclear staining. Images captured under ApoTome microscope at ×40 magnification. b Immunofluorescence experiments showing the expression and localization of Cdc25C, p-Cdc2, Cyclin D1, Cyclin B1 and Cdc2 proteins in RD cells treated with 5 µM Olaparib or 10 µM AZD2461 for 48 h. Control cells were treated with DMSO. DAPI was used for nuclear staining. Images captured under ApoTome microscope at ×40 magnification.

Dati da [ , , J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(1):137-152 ]

Sellecks AZD2461 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
A small-molecule inhibitor of the BRCA2-RAD51 interaction modulates RAD51 assembly and potentiates DNA damage-induced cell death [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1] PubMed: 33662256
Illuminating NAD+ Metabolism in Live Cells and In Vivo Using a Genetically Encoded Fluorescent Sensor [ Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7] PubMed: 32197067
Illuminating NAD+ Metabolism in Live Cells and In Vivo Using a Genetically Encoded Fluorescent Sensor. [ Dev Cell, 2020, 20;53(2):240-252] PubMed: 32197067
Response of Breast Cancer Cells to PARP Inhibitors Is Independent of BRCA Status. [ J Clin Med, 2020, 30;9(4)] PubMed: 32235451
PARP inhibitors affect growth, survival and radiation susceptibility of human alveolar and embryonal rhabdomyosarcoma cell lines [Camero S, et al. J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(1):137-152.] PubMed: 30357520
Neuroprotectin D1 upregulates Iduna expression and provides protection in cellular uncompensated oxidative stress and in experimental ischemic stroke. [Belayev L, et al. Cell Death Differ, 2017, 24(6):1091-1099] PubMed: 28430183
TOPBP1Dpb11 plays a conserved role in homologous recombination DNA repair through the coordinated recruitment of 53BP1Rad9. [ J Cell Biol, 2017, 216(3):623-639] PubMed: 28228534

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