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Alofanib (RPT835) FGFR inibitore

Name: Alofanib (RPT835)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8754
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S8754

Alofanib (RPT835) è un nuovo inibitore allosterico selettivo di FGFR2 con un drammatico effetto inibitorio (IC50 <10 nM) sulla fosforilazione di FRS2a indotta da FGF2 nelle cellule KATO III. Non ha alcun effetto diretto sui livelli di fosforilazione di FGFR1 e FGFR3 dipendenti da FGF2 in entrambe le linee cellulari e nessun effetto sul legame FGF2-FGFR2.

Alofanib (RPT835) FGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 413.40

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Controllo Qualità

Lotto: S875401 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.76%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.76

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Altro FGFR Inibitori	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	413.40	Formula	C₁₉H₁₅N₃O₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1612888-66-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1C2=CN=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)O)[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (200.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay)
In vitro	Alofanib (RPT835) induce principalmente apoptosi con clivaggio di caspasi 3, PARP e Bcl-2 nella linea cellulare SKOV3. L'effetto citotossico di questo composto sulle cellule di cancro ovarico è basso. Inibisce la fosforilazione di FRS2α con valori di IC50 di 7 e 9 nmol/l in cellule tumorali che esprimono diverse isoforme di FGFR2. In un panel di quattro linee cellulari che rappresentano diversi tipi di tumore (cancro al seno triplo negativo, melanoma e cancro ovarico), Alofanib inibisce la proliferazione mediata da FGF con valori di inibizione della crescita del 50% (GI50) di 16-370 nmol/l. Questo composto inibisce in modo dose-dipendente la proliferazione e la migrazione delle cellule endoteliali umane e di topo (GI50: 11-58 nmol/l) rispetto a brivanib e bevacizumab.
In vivo	Alofanib (RPT835) per via endovenosa ha potenziato significativamente e in modo dose-dipendente l'efficienza della combinazione di paclitaxel e carboplatino. Sopprime Angiogenesis in un modello murino di cancro ovarico. In un modello di xenotrapianto di tumore umano guidato da FGFR, la somministrazione orale di questo composto è ben tollerata e produce una potente attività antitumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):