Alofanib (RPT835)

N. catalogoS8754 Lotto:S875401

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Dati tecnici

Formula

C19H15N3O6S
Peso molecolare 413.40 Numero CAS 1612888-66-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (200.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (12.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (12.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Alofanib (RPT835) è un nuovo inibitore allosterico selettivo di FGFR2 con un drammatico effetto inibitorio (IC50 <10 nM) sulla fosforilazione di FRS2a indotta da FGF2 nelle cellule KATO III. Non ha alcun effetto diretto sui livelli di fosforilazione di FGFR1 e FGFR3 dipendenti da FGF2 in entrambe le linee cellulari e nessun effetto sul legame FGF2-FGFR2.
Target
FGFR2
(Cell-free assay)
In vitro

Alofanib (RPT835) induce principalmente apoptosi con clivaggio di caspasi 3, PARP e Bcl-2 nella linea cellulare SKOV3. L'effetto citotossico di questo composto sulle cellule di cancro ovarico è basso. Inibisce la fosforilazione di FRS2α con valori di IC50 di 7 e 9 nmol/l in cellule tumorali che esprimono diverse isoforme di FGFR2. In un panel di quattro linee cellulari che rappresentano diversi tipi di tumore (cancro al seno triplo negativo, melanoma e cancro ovarico), Alofanib inibisce la proliferazione mediata da FGF con valori di inibizione della crescita del 50% (GI50) di 16-370 nmol/l. Questo composto inibisce in modo dose-dipendente la proliferazione e la migrazione delle cellule endoteliali umane e di topo (GI50: 11-58 nmol/l) rispetto a brivanib e bevacizumab.
In vivo

Alofanib (RPT835) per via endovenosa ha potenziato significativamente e in modo dose-dipendente l'efficienza della combinazione di paclitaxel e carboplatino. Sopprime Angiogenesis in un modello murino di cancro ovarico. In un modello di xenotrapianto di tumore umano guidato da FGFR, la somministrazione orale di questo composto è ben tollerata e produce una potente attività antitumorale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    SKOV3 cells

  • Concentrazioni

    0-1 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    After treatment with alofanib (RPT835) at concentrations of 10, 100, and 1000 μM for 72 h, whole-cell lysates were immunoblotted.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    C57Bl/6 × DBA/2 F1 mice

  • Dosaggi

    15 mg/kg/d

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

Sellecks Alofanib (RPT835) È stato citato da 5 Pubblicazioni

FGF7 enhances the expression of ACE2 in human islet organoids aggravating SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104] PubMed: 38654010
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54] PubMed: 38553760
Endodermal BRD4 mediates epithelial-mesenchymal crosstalk during lung development [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.21.541621] PubMed: none
Lenvatinib for effectively treating antiangiogenic drug-resistant nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):724] PubMed: 35985991
FGF-2 signaling in nasopharyngeal carcinoma modulates pericyte-macrophage crosstalk and metastasis [ JCI Insight, 2022, e157874] PubMed: 35439170

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