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Thioguanine DNA Methyltransferase inibitore

Name: Thioguanine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1774
Rating: 5 (25 reviews)

N. Cat.S1774

La Thioguanine, un antimetabolita purinico, inibisce l'attività della DNMT1 tramite degradazione mirata all'ubiquitina, utilizzata nel trattamento della leucemia linfoblastica acuta, dei disturbi autoimmuni (ad es. morbo di Crohn, artrite reumatoide) e nei riceventi di trapianto d'organo.

Thioguanine DNA Methyltransferase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 167.19

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro DNA Methyltransferase Inibitori	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	167.19	Formula	C₅H₅N₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	154-42-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol			Smiles	C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 17 mg/mL (101.68 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (5.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1
In vitro	L'incorporazione di Thioguanine altera la scissione del DNA indotta dalla topoisomerasi II in presenza e assenza di etoposide. Questo composto altera la struttura e abbassa la stabilità termica del DNA a doppia elica, ma il DNA a doppia elica può essere formato in presenza di 6SG. La sua apoptosi indotta è osservata in modo simile sia nelle cellule HCT116 e HeLa competenti che deficienti nel meccanismo di riparazione del mismatch. Questa sostanza chimica si integra nel DNA e, a differenza delle basi canoniche del DNA, è un forte cromoforo UVA con un massimo di assorbimento a 342 nm. È un fotosensibilizzatore e una fonte di specie reattive dell'ossigeno. Nelle cellule di linfoma canino, questo composto diminuisce significativamente la proteina DNMT1 e la metilazione globale del DNA.
In vivo	La Thioguanine è efficace quanto un inibitore di PARP nell'uccidere selettivamente i tumori difettosi per BRCA2 in un modello di xenotrapianto. Questo composto uccide efficacemente tali tumori resistenti agli inibitori di PARP e difettosi per BRCA1. Potrebbe uccidere cellule e tumori che hanno acquisito resistenza agli inibitori di PARP o al cisplatino attraverso la reversione genetica del gene BRCA2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788687/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03022747	Unknown status	Lymphoblastic Leukemia Acute Childhood	Vastra Gotaland Region	January 2017	Phase 2
NCT04304950	Completed	Inflammatory Bowel Diseases	Rush University Medical Center	April 25 2016	Phase 4
NCT00548431	Completed	Leukemia Lymphocytic Acute	Rigshospitalet Denmark	December 2007	Phase 2
NCT00098111	Terminated	Crohn''s Disease	Massachusetts General Hospital	April 2005	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):