Thioguanine

N. catalogoS1774 Lotto:S177405

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Dati tecnici

Formula

C5H5N5S
Peso molecolare 167.19 Numero CAS 154-42-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (197.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Thioguanine, un antimetabolita purinico, inibisce l'attività della DNMT1 tramite degradazione mirata all'ubiquitina, utilizzata nel trattamento della leucemia linfoblastica acuta, dei disturbi autoimmuni (ad es. morbo di Crohn, artrite reumatoide) e nei riceventi di trapianto d'organo.
Target
DNMT1
In vitro

L'incorporazione di Thioguanine altera la scissione del DNA indotta dalla topoisomerasi II in presenza e assenza di etoposide. Questo composto altera la struttura e abbassa la stabilità termica del DNA a doppia elica, ma il DNA a doppia elica può essere formato in presenza di 6SG. La sua apoptosi indotta è osservata in modo simile sia nelle cellule HCT116 e HeLa competenti che deficienti nel meccanismo di riparazione del mismatch. Questa sostanza chimica si integra nel DNA e, a differenza delle basi canoniche del DNA, è un forte cromoforo UVA con un massimo di assorbimento a 342 nm. È un fotosensibilizzatore e una fonte di specie reattive dell'ossigeno. Nelle cellule di linfoma canino, questo composto diminuisce significativamente la proteina DNMT1 e la metilazione globale del DNA.

In vivo

La Thioguanine è efficace quanto un inibitore di PARP nell'uccidere selettivamente i tumori difettosi per BRCA2 in un modello di xenotrapianto. Questo composto uccide efficacemente tali tumori resistenti agli inibitori di PARP e difettosi per BRCA1. Potrebbe uccidere cellule e tumori che hanno acquisito resistenza agli inibitori di PARP o al cisplatino attraverso la reversione genetica del gene BRCA2.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788687/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/

Sellecks Thioguanine È stato citato da 25 Pubblicazioni

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Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
Increased DNMT1 acetylation leads to global DNA methylation suppression in follicular granulosa cells during reproductive aging in mammals [ BMC Genomics, 2024, 25(1):1030] PubMed: 39497025
Genetic and pharmacological modulation of DNA mismatch repair heterogeneous tumors promotes immune surveillance [ Cancer Cell, 2023, 41(1):196-209.e5] PubMed: 36584674
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
TP53 R249S mutation in hepatic organoids captures the predisposing cancer risk [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32802] PubMed: 36221953
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583

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