Name: Gemfibrozil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1729
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Palmitoylethanolamide Harmine Daidzein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	250.33	Formula	C₁₅H₂₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	25812-30-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CI-719			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (199.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.5mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.36mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα
In vitro	Gemfibrozil esercita un effetto inibitorio minimo sull'ossidazione dell'acido idrossisimvastatina (SVA) mediata dal CYP3A, ma inibisce la glucuronidazione dell'SVA nei microsomi epatici di cane e umani. Questo composto inibisce marcatamente la formazione di M-23, con un valore K(i) (IC(50)) di 69 (95) mM, mentre l'inibizione della formazione di M-1 è più debole con un valore K(i) (IC(50)) di 273 mM nei microsomi epatici umani. Inibisce fortemente e in modo competitivo l'attività del CYP2C9, con un valore K(i) (IC(50)) di 5,8 (9,6) mM. Questa sostanza chimica mostra effetti inibitori alquanto minori sulle attività del CYP2C19 e del CYP1A2, con valori K(i) (IC(50)) di 24 (47) mM e 82 (136) mM, rispettivamente. Questo composto, un farmaco ipolipemizzante, inibisce la produzione di NO indotta da citochine e l'espressione della ossido nitrico sintasi inducibile (iNOS) nelle cellule astrogliali U373MG umane e negli astrociti primari. Induce l'attività luciferasi dipendente dall'elemento di risposta ai proliferatori perossisomiali (PPRE), che è inibita dall'espressione di DeltahPPAR-alpha, il mutante dominante-negativo del PPAR-alpha umano. Questa sostanza chimica inibisce fortemente l'attivazione di NF-kappaB, AP-1 e C/EBPbeta ma non quella del sito di attivazione gamma (GAS) nelle cellule astrogliali stimolate da citochine.
In vivo	Il trattamento con Gemfibrozil riduce significativamente (2-3 volte) la clearance plasmatica dell'SVA e l'escrezione biliare del glucuronide di SVA (insieme al suo prodotto di ciclizzazione SV), ma non l'escrezione di un Metabolite ossidativo principale dell'SVA nei cani.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12023536/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433802/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602509/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12244038/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06064539	Completed	Multiple Sclerosis	Sanofi	May 18 2020	Phase 1
NCT03832595	Completed	Chronic Kidney Diseases	University of Pittsburgh\|Vanderbilt University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	May 1 2019	Not Applicable
NCT01736254	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	December 2012	Phase 1
NCT01797198	Completed	Drug-Drug Interaction (DDI)\|Healthy Subjects	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	April 2012	Phase 1
NCT01913379	Completed	Healthy Subjects\|Pharmacokinetics\|Drug-Drug Interaction	Astellas Pharma Europe B.V.\|Medivation Inc.\|Astellas Pharma Inc	August 2011	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gemfibrozil PPAR activator

Struttura chimica

Peso molecolare: 250.33