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Gemfibrozil PPAR attivatore

N. Cat.S1729

Gemfibrozil (CI-719) è un attivatore del recettore alfa attivato dai proliferatori perossisomiali (PPARα), utilizzato per il trattamento dell'ipercolesterolemia e dell'ipertrigliceridemia.
Gemfibrozil PPAR attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 250.33

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 250.33 Formula

C15H22O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 25812-30-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CI-719 Smiles CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (199.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PPARα
In vitro
Gemfibrozil esercita un effetto inibitorio minimo sull'ossidazione dell'acido idrossisimvastatina (SVA) mediata dal CYP3A, ma inibisce la glucuronidazione dell'SVA nei microsomi epatici di cane e umani. Questo composto inibisce marcatamente la formazione di M-23, con un valore K(i) (IC(50)) di 69 (95) mM, mentre l'inibizione della formazione di M-1 è più debole con un valore K(i) (IC(50)) di 273 mM nei microsomi epatici umani. Inibisce fortemente e in modo competitivo l'attività del CYP2C9, con un valore K(i) (IC(50)) di 5,8 (9,6) mM. Questa sostanza chimica mostra effetti inibitori alquanto minori sulle attività del CYP2C19 e del CYP1A2, con valori K(i) (IC(50)) di 24 (47) mM e 82 (136) mM, rispettivamente. Questo composto, un farmaco ipolipemizzante, inibisce la produzione di NO indotta da citochine e l'espressione della ossido nitrico sintasi inducibile (iNOS) nelle cellule astrogliali U373MG umane e negli astrociti primari. Induce l'attività luciferasi dipendente dall'elemento di risposta ai proliferatori perossisomiali (PPRE), che è inibita dall'espressione di DeltahPPAR-alpha, il mutante dominante-negativo del PPAR-alpha umano. Questa sostanza chimica inibisce fortemente l'attivazione di NF-kappaB, AP-1 e C/EBPbeta ma non quella del sito di attivazione gamma (GAS) nelle cellule astrogliali stimolate da citochine.
In vivo
Il trattamento con Gemfibrozil riduce significativamente (2-3 volte) la clearance plasmatica dell'SVA e l'escrezione biliare del glucuronide di SVA (insieme al suo prodotto di ciclizzazione SV), ma non l'escrezione di un Metabolite ossidativo principale dell'SVA nei cani.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12244038/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06064539 Completed
Multiple Sclerosis
Sanofi
 May 18 2020 Phase 1
NCT03832595 Completed
Chronic Kidney Diseases
University of Pittsburgh|Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
 May 1 2019 Not Applicable
NCT01736254 Completed
Healthy Volunteers
Eli Lilly and Company
 December 2012 Phase 1
NCT01797198 Completed
Drug-Drug Interaction (DDI)|Healthy Subjects
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc
 April 2012 Phase 1
NCT01913379 Completed
Healthy Subjects|Pharmacokinetics|Drug-Drug Interaction
Astellas Pharma Europe B.V.|Medivation Inc.|Astellas Pharma Inc
 August 2011 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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