Dati tecnici
| Formula | C15H22O3 |
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| Peso molecolare | 250.33 | Numero CAS | 25812-30-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 50 mg/mL (199.73 mM) | ||||
| Ethanol | 50 mg/mL (199.73 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Gemfibrozil (CI-719) è un attivatore del recettore alfa attivato dai proliferatori perossisomiali (PPARα), utilizzato per il trattamento dell'ipercolesterolemia e dell'ipertrigliceridemia. | |
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| Target |
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| In vitro | Gemfibrozil esercita un effetto inibitorio minimo sull'ossidazione dell'acido idrossisimvastatina (SVA) mediata dal CYP3A, ma inibisce la glucuronidazione dell'SVA nei microsomi epatici di cane e umani. Questo composto inibisce marcatamente la formazione di M-23, con un valore K(i) (IC(50)) di 69 (95) mM, mentre l'inibizione della formazione di M-1 è più debole con un valore K(i) (IC(50)) di 273 mM nei microsomi epatici umani. Inibisce fortemente e in modo competitivo l'attività del CYP2C9, con un valore K(i) (IC(50)) di 5,8 (9,6) mM. Questa sostanza chimica mostra effetti inibitori alquanto minori sulle attività del CYP2C19 e del CYP1A2, con valori K(i) (IC(50)) di 24 (47) mM e 82 (136) mM, rispettivamente. Questo composto, un farmaco ipolipemizzante, inibisce la produzione di NO indotta da citochine e l'espressione della ossido nitrico sintasi inducibile (iNOS) nelle cellule astrogliali U373MG umane e negli astrociti primari. Induce l'attività luciferasi dipendente dall'elemento di risposta ai proliferatori perossisomiali (PPRE), che è inibita dall'espressione di DeltahPPAR-alpha, il mutante dominante-negativo del PPAR-alpha umano. Questa sostanza chimica inibisce fortemente l'attivazione di NF-kappaB, AP-1 e C/EBPbeta ma non quella del sito di attivazione gamma (GAS) nelle cellule astrogliali stimolate da citochine. | |
| In vivo | Il trattamento con Gemfibrozil riduce significativamente (2-3 volte) la clearance plasmatica dell'SVA e l'escrezione biliare del glucuronide di SVA (insieme al suo prodotto di ciclizzazione SV), ma non l'escrezione di un Metabolite ossidativo principale dell'SVA nei cani. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Gemfibrozil È stato citato da 1 Pubblicazione
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
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