Bcl-2 Inibitori | Bcl-2 Inhibitors
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8643 | AZD5991 | AZD5991 è un inibitore macrociclico di MCL-1 con affinità sub-nanomolare per MCL-1 (Ki = 0,13 nM). L'affinità di legame di questo composto è circa 25 volte inferiore per Mcl-1 di topo rispetto a Mcl-1 umano, ma solo quattro volte inferiore per Mcl-1 di ratto. |
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| S7531 | UMI-77 | UMI-77 è un inibitore selettivo di Mcl-1 con Ki pari a 490 nM, che mostra selettività rispetto ad altri membri della famiglia Bcl-2. |
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| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | L'acido (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetico, l'enantiomero R-(-) dell'acido Gossypol acetico, si lega a Bcl-2, Bcl-xL e Mcl-1 con Ki di 0,32 μM, 0,48 μM e 0,18 μM in saggi acellulari; non inibisce il dominio BIR3 e BID. AT-101 innesca simultaneamente l'apoptosis e un tipo citoprotettivo di autophagy. Fase 2. |
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| E2926 | A-1155463 | A-1155463 è un inibitore di BCL-XL altamente potente e selettivo con un EC50 di 65 nM nelle cellule H146. |
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| S8061 | Sabutoclax | Sabutoclax (BI-97C1) è un inibitore pan-Bcl-2, inclusi Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 e Bfl-1 con una IC50 di 0,31 μM, 0,32 μM, 0,20 μM e 0,62 μM, rispettivamente. |
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| S7100 | WEHI-539 | Il WEHI-539 ha un'elevata affinità (IC50=1,1 nM) e selettività per BCL-XL e uccide potentemente le cellule antagonizzando selettivamente la sua attività pro-sopravvivenza. Questo composto ha un'affinità più di 400 volte superiore per BCL-XL rispetto ad altri membri della famiglia BCL-2 pro-sopravvivenza. |
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| S8836 | MIK665 (S64315) | MIK665 (S64315) è un inibitore della proteina di differenziazione delle cellule di leucemia mieloide indotta Mcl-1 con un valore Ki di 1,2 nM e ha potenziali attività pro-apoptotiche e antineoplastiche. |
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| S6709 | Obatoclax (GX15-070) |
Obatoclax (GX15-070) è un antagonista di Bcl-2 con un Ki di 0,22 μM in un saggio senza cellule, può aiutare a superare la resistenza all'Apoptosis mediata da MCL-1. |
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| S1071 | HA14-1 | HA14-1 è un ligando non peptidico di una tasca superficiale di Bcl-2 con una IC50 di ~9 μM. |
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| S8865 | BAI1 | BAI1 è un inibitore allosterico diretto di BAX con una costante di dissociazione (Kd) di 15,0 ± 4 μM. |
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| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) attiva le Caspasi con EC50 di 0,78-1,64 μM e inibisce competitivamente Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 e Mcl-1 con IC50 di 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 e 0,79 μM, rispettivamente. |
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| S8650 | BTSA1 | BTSA1 è un attivatore di BAX farmacologicamente ottimizzato che si lega con alta affinità e specificità al sito di attivazione N-terminale e induce cambiamenti conformazionali a BAX che portano all'Apoptosis mediata da BAX. Promuove efficacemente l'Apoptosis nelle linee cellulari di leucemia e nei campioni di pazienti, risparmiando le cellule sane. |
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| S7126 | Marinopyrrole A (Maritoclax) | Maritoclax (Marinopyrrole A) è un antagonista selettivo di Mcl-1 che si lega a Mcl-1, ma non a Bcl-XL, e lo bersaglia per la degradazione proteasomica. Questo composto interrompe l'interazione tra Bim e Mcl-1 con un IC50 di 10,1 μM. |
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| S7105 | BAM7 | BAM 7 è un attivatore diretto e selettivo della proteina proapoptotica Bax con un EC50 di 3,3 μM. |
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| S8759 | S55746 | S55746 (S 055746, BCL201) è un nuovo inibitore specifico di BCL-2 (Ki = 1,3 nM) attivo per via orale, con scarsa affinità per BCL-XL e nessun legame significativo con MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). La selettività di questo composto per BCL-2 rispetto a BCL-XL varia da ~70 a 400 volte. |
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| S7849 | BDA-366 | BDA-366 è un antagonista del dominio Bcl2-BH4 a piccole molecole e si lega a BH4 con alta affinità e selettività. Si lega direttamente a Bcl2 con un'alta affinità di legame (Ki = 3,3 ± 0,73 nM). |
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| S8199 | Ruxotemitide (LTX 315) | Ruxotemitide (LTX 315) è il peptide oncolitico che uccide le cellule tumorali attraverso la permeabilizzazione della membrana mitocondriale regolata da Bax/Bak. |
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| S0563 | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel | Il 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), un derivato del paclitaxel e xiloside naturale isolato da Taxus chinensis, provoca un significativo arresto mitotico nelle cellule PC-3, seguito da una sovraregolazione dell'espressione delle proteine pro-Apoptosi Bax e Bad, nonché da una sottoregolazione dell'espressione delle proteine anti-Apoptosi Bcl-2 e Bcl-XL, il che porta a una perturbazione della permeabilità della membrana mitocondriale e all'attivazione della caspase-9. |
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| S8758 | VU661013 | VU661013 è un nuovo, potente, selettivo inibitore di MCL1 con Ki di 97 ± 30 pM di MCL-1 umano in un saggio TR-FRET. Tuttavia, questo composto non inibisce significativamente BCL-xL o Bcl-2 con Ki > 40 μM o = 0,73 μM. Destabilizza l'associazione BIM/MCL-1, portando all'Apoptosis nella LMA. |
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| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) aumenta i livelli di Bax e diminuisce i livelli di Bcl-2, il che causa la perdita del potenziale di membrana mitocondriale (Δæm) seguita dal rilascio del citocromo C e dall'attivazione di caspase-9 e -3, portando infine all'apoptosis. Questo composto promuove anche p53 e p27, ma diminuisce i livelli di cyclin B1 causando così l'arresto della fase S. | ||
| S9970 | APG-2575 (lisaftoclax) | APG-2575 (lisaftoclax) è un doppio inibitore di Bcl-2 e Bcl-xl con valori di IC50 di 2 nM e 5,9 nM per Bcl-2 e Bcl-xl, rispettivamente. | ||
| E8278New | WH244 | WH244 è un PROTAC di seconda generazione che degrada selettivamente le proteine anti-Apoptosis BCL-xL e Bcl-2 con un DC50 di 0,6 nM per BCL-xL e 7,4 nM per Bcl-2. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | La Zeaxanthin, l'alcol carotenoide che partecipa al ciclo delle xantofille, attiva la via intrinseca dell'apoptosi che induce l'apoptosi sulle cellule del melanoma uveale con un valore di IC50 di 40,8 µM. | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactone inibisce la crescita del cancro al polmone umano modulando l'espressione delle proteine correlate all'Apoptosis (Bax e Bcl-2) con un IC50 di 15 µM nelle cellule A-549. Questo composto induce l'arresto del ciclo cellulare G2/M e potrebbe anche sopprimere la via di segnalazione JAK/STAT. Può essere isolato da Radix linderae. | ||
| S9276 | Alisol B | Alisol B, un triterpene da Alismatis rhizoma, induce la sovraregolazione e la traslocazione nucleare di Bax, l'attivazione delle caspasi iniziatrici Caspase-8 e Caspase-9, e della caspasi esecutrice Caspase-3, suggerendo il coinvolgimento di entrambi i percorsi di Apoptosis estrinseco e intrinseco. | ||
| E1510 | Sonrotoclax | Sonrotoclax(BGB-11417) è un inibitore altamente potente, attivo per via orale e selettivo di Bcl2. Questo composto dimostra una maggiore potenza insieme all'attività inibitoria in vitro e in vivo contro sia il WT Bcl-2 che il mutante G101V. Bcl-xL Ha un efficace effetto citotossico contro una varietà di linee cellulari di linfoma e leucemia. | ||
| S5600 | Flavokawain A | Il Flavokawain A, estratto dalla kava, è un induttore apoptotico e un agente anticarcinogeno. Questo composto può down-regolare le proteine antiapoptotiche, come XIAP, survivin e Bcl-xL, modificando così l'equilibrio tra molecole apoptotiche e antiapoptotiche e quindi inducendo la morte cellulare nelle cellule tumorali. | ||
| S8177 | BH3I-1 | BH3I-1 è un inibitore dell'interazione del dominio Bcl-XL-BH3 con un Ki di 2,4 μM (mediante polarizzazione di fluorescenza). Questo composto è un inibitore selettivo delle proteine della famiglia Bcl-2. | ||
| S8924 | DT2216 | DT2216 è un degradatore potente e selettivo di BCL-XL basato sulla tecnologia PROTAC. DT2216 inibisce varie cellule leucemiche e tumorali dipendenti da BCL-XL ma è considerevolmente meno tossico per le piastrine. | ||
| S6004 | CCI-007 | CCI-007 è una nuova piccola molecola con attività citotossica contro la leucemia infantile con riarrangiamenti di MLL. | ||
| S8550 | Tapotoclax (AMG-176) | Tapotoclax (AMG-176) è un inibitore macrociclico potente, selettivo e biodisponibile per via orale di MCL1 con un Ki di 0,13 nM. Induce una potente Apoptosis in modelli di neoplasie ematologiche. | ||
| E2663 | BT2 | BT2 è un nuovo inibitore della chinasi del complesso deidrogenasi dell'α-chetoacido a catena ramificata (BDK) con una IC50 di 3,19 μM. | ||
| E5962New | BRD-810 | BRD-810 è un inibitore potente e altamente selettivo di MCL1. BRD-810 si lega alla tasca di legame BH3 di MCL1 e blocca la cattura delle proteine pro-apoptotiche, innescando così rapidamente l'attivazione della caspasi nelle cellule MCL1-dipendenti. Dimostra potenti effetti antitumorali sia nelle neoplasie ematologiche che nei modelli di tumori solidi. | ||
| E3020 | Hedyotic Diffusa Extract | Hedyotic Diffusa Extract è estratto da Hedyotic diffusa, i cui polisaccaridi inibiscono la crescita delle cellule CNE2 in modo dose- e tempo-dipendente; il meccanismo può coinvolgere l'induzione dell'apoptosi cellulare, associata all'attivazione delle proteine Bax e caspase-3 e alla down-regolazione dell'espressione della proteina Bcl-2. | ||
| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Il Mifepristone un antagonista notevolmente attivo del recettore del progesterone e del recettore dei glucocorticoidi con IC50 rispettivamente di 0,2 nM e 2,6 nM. Il Mifepristone promuove l'autofagia e l'apoptosi cellulare, diminuisce il livello di Bcl-2 e aumenta il livello di Beclin1, accompagnato da un'interazione indebolita tra Bcl-2 e Beclin1.Il Mifepristone (RU486) pu essere usato per indurre modelli animali di aborto spontaneo. |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride è un sale di ammonio quaternario del gruppo degli alcaloidi isochinolinici. Questo composto attiva la caspase 3 e la caspase 8, la scissione della poli ADP-ribosio polimerasi (PARP) e il rilascio del citocromo c. Diminuisce l'espressione di c-IAP1, Bcl-2 e Bcl-XL. Questa sostanza chimica induce l'apoptosis con fosforilazione sostenuta di JNK e p38 MAPK, nonché la generazione di ROS. È un duplice inibitore della topoisomerase I e II. È anche un potenziale modulatore dell'autophagy. |
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| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596) è un inibitore di BMI-1 di seconda generazione che accelera la degradazione di BMI-1. Questo composto downregola MCL-1 e induce apoptosis mitocondriale p53-indipendente. I valori di IC50 a 72 ore variavano da 68 a 340 nM nelle linee cellulari di linfoma a cellule del mantello (MCL). |
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| S3275 | Senkyunolide I | Il Senkyunolide I (SEI, SENI) è un composto attivo per via orale isolato da Ligusticum chuanxiong con attività analgesiche, anti-emicraniche, neuroprotettive, anti-ossidazione e anti-apoptosi. Questo composto aumenta la fosforilazione di Erk1/2 e induce la traslocazione nucleare di Nrf2 con espressioni potenziate di HO-1 e NQO1. Promuove anche il rapporto Bcl-2/Bax e inibisce le espressioni delle caspase 3 e caspase 9 clivate. |
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| S6852 | Gossypol | Il Gossypol (BL 193) è un polifenolo attivo per via orale isolato da semi e radici di cotone. Questo composto è un potente inibitore della 5α-reductase 1 e della 3α-hydroxysteroid dehydrogenase con IC50 di 3,33 μM e 0,52 μM in saggi acellulari, rispettivamente. Esso inibisce anche il legame del peptide BH3 alla proteina Bcl con IC50 di 0,4 μM e 10 μM per Bcl-XL e Bcl-2, rispettivamente. Questa sostanza chimica induce l'Apoptosis e l'inibizione della crescita cellulare in varie cellule tumorali. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un componente di huachansu con effetto antitumorale, innesca la necroptosi tramite la sovraregolazione della receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) e la fosforilazione della mixed lineage kinase domain-like protein a Ser358. Questo composto esercita un effetto citotossico inducendo l'accumulo di specie reattive dell'ossigeno (ROS). Induce l'Apoptosi e l'attività della Caspase-3 e della Caspase-8. Questa sostanza chimica aumenta l'espressione di Bax/Bcl-2 e sopprime l'espressione proteica di ciclina D1, ciclina E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β e β-catenina. |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate è un sale di ammonio quaternario del gruppo degli alcaloidi isochinolinici. Berberine attiva la caspasi 3 e la caspasi 8, la scissione della poli ADP-ribosio polimerasi (PARP) e il rilascio del citocromo c. Berberine chloride diminuisce l'espressione di c-IAP1, Bcl-2 e Bcl-XL. Berberine chloride induce l'apoptosi con fosforilazione sostenuta di JNK e p38 MAPK, nonché la generazione di ROS. Berberine chloride è un inibitore duale della topoisomerasi I e II. Berberine chloride è anche un potenziale modulatore dell'autofagia. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) è un antagonista di CXCR4 con IC50 di ~1 nM. BL-8040 induce l'apoptosis dei blasti di AML mediante la down-regulation di ERK, BCL-2, MCL-1 e cyclin-D1 tramite un'alterata espressione di miR-15a/16-1. |
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| S5550 | Ethyl gallate | Ethyl gallate (Phyllemblin, estere etilico dell'acido gallico), che si può trovare naturalmente in una varietà di fonti vegetali, è un additivo alimentare con attività antimicrobica. Ethyl gallate attiva la via di Apoptosis dipendente dal recettore di morte migliorando l'espressione delle Caspases-8, -9 e -3 e del dominio di interazione di Bcl-2 (Bid). |
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| E0124 | Chelerythrine |
La Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) è un potente antagonista selettivo della PKC con un IC50 di 0,66 µM. Questo composto inibisce anche il legame del peptide BclXL-Bak BH3 con un IC50 di 1,5 µM. Mostra attività antitumorale, antidiabetica e antinfiammatoria. |
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| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagina (Cinobufagine), un principio attivo del Venenum Bufonis, inibisce lo sviluppo tumorale. Questo composto aumenta ATM e Chk2 e diminuisce CDC25C, CDK1 e la ciclina B. Inibisce PI3K, AKT e Bcl-2, mentre aumenta i livelli di caspasi-9 e caspasi-3 clivate. Pertanto, questa sostanza chimica induce l'arresto del ciclo cellulare nella fase G2/M e l'apoptosi. | ||
| S6895 | TCPOBOP | TCPOBOP è un agonista del Constitutive Androstane Receptor (CAR). Questo composto attenua il danno epatico murino indotto da Fas alterando le proteine Bcl-2. | ||
| S3245 | Nodakenetin | La Nodakenetin (NANI), una cumarina di origine vegetale isolata da Angelica decursiva, inibisce l'α-glucosidasi, la PTP1B, l'aldoso reduttasi del cristallino di ratto (RLAR), l'AChE, la BChE e l'enzima di clivaggio della proteina precursore dell'amiloide di tipo β 1 (BACE1). Questo composto altera l'espressione proteica di Bax e Bcl-2 e induce l'apoptosi mitocondriale. Esibisce attività antitumorale. | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), un flavonoide estratto da Carthamus tinctorius, altera la forma e la struttura dei neuroni lesionati, diminuisce il numero di cellule apoptotiche, down-regola l'espressione di p-JAK2, p-STAT3, caspase-3 e Bax e diminuisce l'immunoreattività di Bax, e aumenta l'espressione proteica di Bcl-2 e l'immunoreattività. | ||
| E2354 | Valepotriate | Valepotriate, un iridoide instabile isolato da Valeriana jatamansi Jones, ha proprietà antiepilettiche aumentando significativamente l'espressione di GABAA, glutamic acid Decarboxylase 65 e Bcl-2 e riducendo l'espressione della caspase-3. | ||
| E2028 | Humanin | Humanin (umano) (1-24-Proteina humanin (umana)), un piccolo polipeptide citoprotettivo derivato dai mitocondri e codificato dal mtDNA, mostra effetti protettivi in diversi tipi di cellule contro le condizioni di stress cellulare e l'Apoptosis attraverso la regolazione di vari meccanismi di segnalazione, come la via JAK/STAT e l'interazione della famiglia di proteine BCL-2. |
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