Name: UMI-77
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7531
Rating: 5 (21 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Bcl-2 Inibitori	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	468.34	Formula	C₁₈H₁₄BrNO₅S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	518303-20-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (198.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.000mg/ml (12.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 490 nM(Ki)
In vitro	L'UMI-77 interrompe efficacemente le interazioni tra BL-Noxa e Mcl-1 cellulare, nonché le interazioni proteina-proteina Mcl-1/Bax. Questo composto inibisce la crescita delle cellule tumorali del pancreas con IC50 pari a 3,4, 4,4, 12,5, 16,1 e 5,5 μM rispettivamente per le cellule BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, AsPC-1 e Capan-2. Ha indotto l'apoptosi nel cancro al pancreas attraverso l'attivazione della via apoptotica intrinseca e/o il cambiamento conformazionale di Bax.
Saggio chinasico	Test di legame basati sulla polarizzazione della fluorescenza (FP)
Saggio chinasico	Sulla base dei valori K_d, le concentrazioni delle proteine utilizzate negli esperimenti di legame competitivo sono 90 nM per Mcl-1, 40 nM per Bcl-w, 50 nM per Bcl-xL, 60 nM per Bcl-2 e 4 nM per A1/Bfl-1. Le sonde fluorescenti Flu-BID e FAM-BID sono fissate a 2 nM per tutti i test, ad eccezione di A1/Bfl-1, dove FAMBID è utilizzato a 1 nM. 5 μL di questo composto in DMSO e 120 μL di complesso proteina/sonda nel tampone di analisi (100 mM di fosfato di potassio, pH 7,5; 100 μg/ml di gamma globulina bovina; 0,02% di azoturo di sodio) vengono aggiunti alle piastre di analisi (Microfluor 2Black), incubati a temperatura ambiente per 3 ore e i valori di polarizzazione (mP) vengono misurati a una lunghezza d'onda di eccitazione di 485 nm e una lunghezza d'onda di emissione di 530 nm utilizzando il lettore di piastre Synergy H1Hybrid. I valori IC50 sono determinati mediante regressione non lineare delle curve di competizione.
In vivo	In un modello murino con xenotrapianto BxPC-3, l'UMI-77 (60 mg/kg i.v.) mostra attività antitumorale come agente singolo senza danneggiare i tessuti normali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019208/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UMI-77 Bcl-2 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 468.34