Name: TW-37
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1121
Rating: 5 (47 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.78%

99.78

Target correlati	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Bcl-2 Inibitori	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
human JAR cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human JAR cell growth in a cell viability assay, IC50=2.6 nM
human Ca9-22 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Ca9-22 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.82 nM
human CHL-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CHL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=11.9 nM
human A549 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A549 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.09 nM
human RKO cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RKO cell growth in a cell viability assay, IC50=15.17 nM
human GCIY cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GCIY cell growth in a cell viability assay, IC50=20.83 nM
human BHT-101 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human BHT-101 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.83 nM
human Hs-578-T cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Hs-578-T cell growth in a cell viability assay, IC50=23.59 nM
human SK-UT-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-UT-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.68 nM
human NB7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.28 nM
human YKG-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YKG-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.76 nM
human HuH-7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HuH-7 cell growth in a cell viability assay, IC50=32.82 nM
human SAS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SAS cell growth in a cell viability assay, IC50=33.18 nM
human UACC-62 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human UACC-62 cell growth in a cell viability assay, IC50=34.35 nM
human AGS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human AGS cell growth in a cell viability assay, IC50=37.53 nM
human SK-MEL-30 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-30 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.97 nM
human A427 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A427 cell growth in a cell viability assay, IC50=44.69 nM
human DU-145 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.13 nM
human HCT-116 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCT-116 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.66 nM
human A673 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A673 cell growth in a cell viability assay, IC50=53.85 nM
human SF126 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SF126 cell growth in a cell viability assay, IC50=57.07 nM
human SW872 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW872 cell growth in a cell viability assay, IC50=58.9 nM
human NCI-H1581 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=67.64 nM
human SK-MEL-5 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-5 cell growth in a cell viability assay, IC50=69.25 nM
human CP50-MEL-B cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CP50-MEL-B cell growth in a cell viability assay, IC50=69.59 nM
human YH-13 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YH-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=70.59 nM
human LXF-289 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LXF-289 cell growth in a cell viability assay, IC50=72.85 nM
human MC-IXC cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MC-IXC cell growth in a cell viability assay, IC50=75.33 nM
human NB14 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB14 cell growth in a cell viability assay, IC50=76.45 nM
human HEC-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HEC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=81.37 nM
human U-87-MG cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human U-87-MG cell growth in a cell viability assay, IC50=82.24 nM
human HOS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HOS cell growth in a cell viability assay, IC50=84.71 nM
human HUTU-80 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HUTU-80 cell growth in a cell viability assay, IC50=87.01 nM
human A375 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A375 cell growth in a cell viability assay, IC50=88.83 nM
human A204 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A204 cell growth in a cell viability assay, IC50=97.84 nM
human GB-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GB-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=98.69 nM
human MDA-MB-231 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-231 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.10807 μM
human SW982 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.1107 μM
human SW756 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW756 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11236 μM
human MG-63 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MG-63 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11248 μM
human Daoy cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Daoy cell growth in a cell viability assay, IC50=0.14073 μM
human MDA-MB-453 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-453 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15188 μM
human HT-144 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HT-144 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15201 μM
human LoVo cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LoVo cell growth in a cell viability assay, IC50=0.16093 μM
human NY cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=0.17762 μM
human SW1783 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1783 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21301 μM
human A2780 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A2780 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21846 μM
human MDA-MB-361 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-361 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.2264 μM
human RPMI-2650 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RPMI-2650 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.23831 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	573.7	Formula	C₃₃H₃₅NO₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	877877-35-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)C1=CC=CC=C1CC2=CC(=C(C(=C2O)O)O)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4C(C)(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 115 mg/mL (200.45 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (52.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 0.26 μM(Ki) Bcl-2 (Cell-free assay) 0.29 μM(Ki) Bcl-xL (Cell-free assay) 1.11 μM(Ki)
In vitro	TW-37 mira al solco di legame BH3 in Bcl-2 dove si legano le proteine pro-apoptotiche Bcl-2, e mostra una maggiore affinità e selettività per Bcl-2 e Mcl-1 rispetto a Bcl-xL con valori di Ki di 0,29 μM, 0,26 μM e 1,11 μM, rispettivamente. In vitro, questo composto mostra un significativo effetto anti-proliferativo e pro-apoptotico in una linea cellulare di linfoma WSU-DLCL2 chemio-resistente de novo e in cellule primarie ottenute da un paziente con linfoma senza effetti sui linfociti del sangue periferico normali. Esibisce l'effetto inibitorio sia sulla crescita cellulare che sulla morte cellulare in cellule endoteliali con una IC50 di circa 1,8 μM senza effetto sui fibroblasti esposti allo stesso intervallo di concentrazione delle cellule endoteliali. Inoltre, questa sostanza chimica mostra anche effetti anti-proliferazione nelle linee cellulari tumorali MCF-7, LNCaP e SLK con lo stesso o inferiore intervallo di concentrazione rispetto a quelli richiesti per inibire la crescita delle cellule endoteliali.
Saggio chinasico	Saggio di legame basato sulla polarizzazione della fluorescenza per le proteine ricombinanti Bcl-2, Bcl-XL e Mcl-1
Saggio chinasico	Per questo saggio, vengono impiegati il peptide BH3 di 21 residui QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR derivato da Bid marcato con FAM-Bid e le proteine ricombinanti derivate da Bcl-2 umana, Bcl-X L e Mcl-1. Si determina che FAM-Bid ha una K_i di 11 nM per la proteina Bcl-2, 25 nM per la proteina Bcl-XL e 5,7 nM per la proteina Mcl-1. Il saggio di legame competitivo per Bcl-XL è lo stesso di quello per Bcl-2 con le seguenti eccezioni: 30 nM di proteina Bcl-XL e 2,5 nM di peptide FAM-Bid nel seguente tampone di saggio [50 mM Tris-Bis (pH 7.4) e 0,01% di gamma-globulina bovina].
In vivo	TW-37 mostra una dose massima tollerata (MTD) di 40 mg/kg per tre iniezioni e.v. in topi con immunodeficienza combinata grave (SCID) quando somministrato da solo, e potenzia l'effetto inibitorio sul tumore del regime CHOP. Questo composto, somministrato per via e.v., produce l'effetto antiangiogenico diminuendo la densità dei microvasi umani funzionali nel modello murino SCID di angiogenesi umana. La combinazione di questa sostanza chimica e degli inibitori di MEK blocca sinergicamente la crescita delle cellule di melanoma nei topi mediante una significativa riduzione del volume e della massa tumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17404107/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951185/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17145881/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TW-37 Bcl-2 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 573.7