solo per uso di ricerca

A-1155463 Dihydrochloride Bcl-2 Inibitore

Name: A-1155463 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7800
Rating: 5 (43 reviews)

N. Cat.S7800

A-1155463 Dihydrochloride, un inibitore di BCL-XL altamente potente e selettivo, mostra un'affinità di legame picomolare a BCL-XL e un legame >1000 volte più debole a BCL-2 e alle proteine correlate BCL-W (Ki=19 nM) e MCL-1 (Ki>440 nM).

A-1155463 Dihydrochloride Bcl-2 Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 742.71

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Bcl-2 Inibitori	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
NCI-H146 cells	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against BCL-XL-dependent human NCI-H146 cells in presence of 10% human serum incubated for 48 hrs by Cell titerGlo reagent based assay, EC50=0.065 μM	25313317
MOLT4	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50=0.07μM	26988306
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	742.71	Formula	C₃₅H₃₄Cl₂FN₅O₄S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1235034-55-5(free base)	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(C)CC#CC1=CC(=C(C=C1)OCCCC2=C(N=C(S2)N3CCC4=C(C3)C(=CC=C4)C(=O)NC5=NC6=CC=CC=C6S5)C(=O)O)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (134.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	BCL-XL (Cell-free assay) <0.01 nM(Ki)
In vitro	A-1155463 Dihydrochloride interrompe i complessi BCL-XL-BIM ma non i complessi BCL-2-BIM nelle cellule. A-1155463 uccide le cellule Molt-4 dipendenti da BCL-XL (EC50=70 nM) ma non ha citotossicità misurabile contro le cellule RS4;11 dipendenti da BCL-2 (EC50>5 mM). A-1155463 induce i segni distintivi dell'Apoptosis, come evidenziato dal rilascio di citocromo c dai mitocondri, dall'attivazione della caspasi e dall'accumulo di contenuto di DNA sub-G0-G1 dipendente dalla caspasi nelle cellule H146 dipendenti da BCL-XL.
In vivo	In seguito a una singola dose IP di 5 mg/kg di A-1155463 in topi SCID-Beige non portatori di tumore, il numero di piastrine diminuisce drasticamente misurato 6 ore dopo la dose e poi risale a livelli normali entro 72 ore. La somministrazione quotidiana di 5 mg/kg IP a topi SCID-Beige che erano stati inoculati con cellule tumorali H146 dipendenti da BCL-XL per 14 giorni provoca un'inibizione statisticamente significativa della crescita tumorale (inibizione massima della crescita tumorale = 44%), che viene alleviata con la cessazione della somministrazione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25313317/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/ [3] https://www.infona.pl/resource/bwmeta1.element.springer-doi-10_1186-S12943-015-0397-Y

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	EC50		26134786

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):