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BDA-366 Bcl-2 antagonista

Name: BDA-366
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7849
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S7849

BDA-366 è un antagonista del dominio Bcl2-BH4 a piccole molecole e si lega a BH4 con alta affinità e selettività. Si lega direttamente a Bcl2 con un'alta affinità di legame (Ki = 3,3 ± 0,73 nM).

BDA-366 Bcl-2 antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 423.5

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.27%

99.27

Target correlati	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Bcl-2 Inibitori	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	423.5	Formula	C₂₄H₂₉N₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1909226-00-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN(CC)CC(CNC1=C2C(=C(C=C1)NCC3CO3)C(=O)C4=CC=CC=C4C2=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 84 mg/mL (198.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.200mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.710mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl2-BH4 (Cell-free assay) 3.3 nM(Ki)
In vitro	BDA-366 induce una robusta Apoptosis in linee cellulari di MM (mieloma multiplo) e cellule MM primarie inducendo un cambiamento conformazionale di BCL2. Questo composto induce un cambiamento conformazionale nella molecola BCL2 che la converte in una proteina della morte e inibisce la crescita del cancro al polmone in vitro e in vivo. Non si è legato ad altri membri della famiglia Bcl2, inclusi Bcl-XL, Mcl-1 o Bfl-1/A1, indicando la specificità del suo legame a Bcl2. Questa sostanza chimica induce la morte cellulare apoptotica in modo dipendente da Bax e induce il rilascio di calcio (Ca2+) tramite l'inibizione dell'interazione Bcl2/IP3R.
In vivo	La somministrazione di BDA-366 ha soppresso sostanzialmente la crescita di xenotrapianti di MM umano in topi NOD-scid/IL2Rγ nulli, senza effetti citotossici significativi sulle cellule ematopoietiche normali o sul peso corporeo. Inoltre, questo composto sopprime la crescita del cancro al polmone tramite l'induzione di Apoptosis in modelli animali. L'antagonista di BH4 mostra una potente efficacia contro il cancro al polmone umano in vivo senza riduzione delle piastrine.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27049723/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26004684/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):