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BAM7 Bcl-2 attivatore

N. Cat.S7105

BAM 7 è un attivatore diretto e selettivo della proteina proapoptotica Bax con un EC50 di 3,3 μM.
BAM7 Bcl-2 attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 405.47

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Controllo Qualità

Lotto: S710501 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.88%
99.88

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 405.47 Formula

C21H19N5O2S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 331244-89-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 2 mg/mL (4.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
Does not interact with the BH3-binding pocket of antiapoptotic proteins or proapoptotic BAK and induces cell death in a BAX-dependent fashion.
Targets/IC50/Ki
Bax
3.3 μM
In vitro
BAM7 si lega direttamente al solco di legame BH3 precedentemente non caratterizzato sulla faccia N-terminale di BAX. Questo composto è selettivo per il solco di legame BH3 sulla faccia N-terminale di BAX. Interagisce direttamente con BAX sulla stessa superficie utilizzata dall'elica BIM BH3 per innescare l'attivazione di BAX. Questa sostanza chimica porta a un'attivazione funzionale di BAX. Innesca la conversione di BAX da monomero a oligomero in modo dose- e tempo-dipendente, la cui cinetica si avvicina alla saturazione con un rapporto di dosaggio BAX:BAM7 di 1:8. Questo composto innesca in vitro l'oligomerizzazione di BAX, la formazione di pori mediata da BAX e la morte cellulare BAX-dipendente. Induce selettivamente l'Apoptosis mediata da BAX innescando le caratteristiche distintive dell'attivazione intracellulare di BAX. Questa sostanza chimica uccide solo la linea cellulare che contiene BAX, elicitando le caratteristiche biochimiche e morfologiche dell'Apoptosis mediata da BAX.
Saggio chinasico
Saggi di legame con polarizzazione di fluorescenza
Le curve di legame diretto vengono generate per la prima volta incubando FITC-BIM SAHB (50 nM) con diluizioni seriali di BAX a lunghezza intera, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC o BAKΔC e la polarizzazione della fluorescenza misurata a 20 minuti su un lettore di micropiastre SpectraMax M5. Per i saggi di competizione, una diluizione seriale di questo composto o di BIM SAHB acetilato (Ac-BIM SAHB) viene combinata con FITC-BIM SAHB (50 nM), seguita dall'aggiunta di proteina ricombinante a una concentrazione di ~EC75, come determinato dal saggio di legame diretto (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). La polarizzazione della fluorescenza viene misurata a 20 minuti e i valori di IC50 calcolati mediante analisi di regressione non lineare delle curve di legame competitivo utilizzando il software Prism.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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