solo per uso di ricerca
N. Cat.S7105
| Target correlati | Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
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| Altro Bcl-2 Inibitori | Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 |
| Peso molecolare | 405.47 | Formula | C21H19N5O2S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 331244-89-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 2 mg/mL
(4.93 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Caratteristiche |
Does not interact with the BH3-binding pocket of antiapoptotic proteins or proapoptotic BAK and induces cell death in a BAX-dependent fashion.
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| Targets/IC50/Ki |
Bax
3.3 μM
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| In vitro |
BAM7 si lega direttamente al solco di legame BH3 precedentemente non caratterizzato sulla faccia N-terminale di BAX. Questo composto è selettivo per il solco di legame BH3 sulla faccia N-terminale di BAX. Interagisce direttamente con BAX sulla stessa superficie utilizzata dall'elica BIM BH3 per innescare l'attivazione di BAX. Questa sostanza chimica porta a un'attivazione funzionale di BAX. Innesca la conversione di BAX da monomero a oligomero in modo dose- e tempo-dipendente, la cui cinetica si avvicina alla saturazione con un rapporto di dosaggio BAX:BAM7 di 1:8. Questo composto innesca in vitro l'oligomerizzazione di BAX, la formazione di pori mediata da BAX e la morte cellulare BAX-dipendente. Induce selettivamente l'Apoptosis mediata da BAX innescando le caratteristiche distintive dell'attivazione intracellulare di BAX. Questa sostanza chimica uccide solo la linea cellulare che contiene BAX, elicitando le caratteristiche biochimiche e morfologiche dell'Apoptosis mediata da BAX.
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| Saggio chinasico |
Saggi di legame con polarizzazione di fluorescenza
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Le curve di legame diretto vengono generate per la prima volta incubando FITC-BIM SAHB (50 nM) con diluizioni seriali di BAX a lunghezza intera, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC o BAKΔC e la polarizzazione della fluorescenza misurata a 20 minuti su un lettore di micropiastre SpectraMax M5. Per i saggi di competizione, una diluizione seriale di questo composto o di BIM SAHB acetilato (Ac-BIM SAHB) viene combinata con FITC-BIM SAHB (50 nM), seguita dall'aggiunta di proteina ricombinante a una concentrazione di ~EC75, come determinato dal saggio di legame diretto (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). La polarizzazione della fluorescenza viene misurata a 20 minuti e i valori di IC50 calcolati mediante analisi di regressione non lineare delle curve di legame competitivo utilizzando il software Prism.
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Riferimenti |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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