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Marinopyrrole A (Maritoclax) Bcl-2 antagonista

Name: Marinopyrrole A (Maritoclax)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7126
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S7126

Maritoclax (Marinopyrrole A) è un antagonista selettivo di Mcl-1 che si lega a Mcl-1, ma non a Bcl-XL, e lo bersaglia per la degradazione proteasomica. Questo composto interrompe l'interazione tra Bim e Mcl-1 con un IC50 di 10,1 μM.

Marinopyrrole A (Maritoclax) Bcl-2 antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 510.15

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.66%

99.66

Target correlati	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Bcl-2 Inibitori	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	510.15	Formula	C₂₂H₁₂Cl₄N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1227962-62-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C(=O)C2=CC(=C(N2C3=C(NC(=C3Cl)Cl)C(=O)C4=CC=CC=C4O)Cl)Cl)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (196.02 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1
In vitro	Maritoclax induce la degradazione di Mcl-1 tramite il sistema del proteasoma, il che è associato alla sua attività pro-Apoptosis. Uccide selettivamente le cellule leucemiche dipendenti da Mcl-1, ma non quelle dipendenti da Bcl-2 o Bcl-XL, e migliora notevolmente l'efficacia di ABT-737 contro le neoplasie ematologiche, inclusi K562, Raji e HL60/VCR resistenti a più farmaci, di circa 60-2000 volte a 1-2 μM. Questo composto blocca l'interazione tra un peptide Bim-BH3 marcato con biotina e GST-Mcl-1 in modo dose-dipendente con un valore IC50 di 10,1 μM, mentre non inibisce il legame del peptide Bim-BH3 a GST-Bcl-XL a concentrazioni fino a 80 μM. Maritoclax induce l'attivazione della caspasi-3 mediante degradazione della proteina Mcl-1. Il trattamento con esso riduce marcatamente l'emivita di Mcl-1 a ~0,5 h rispetto a quasi 3 h nelle cellule di controllo. Non ha effetti apparenti sulla fosforilazione di Mcl-1 (Ser159/Thr163), suggerendo che induce la degradazione di Mcl-1 indipendente dalla fosforilazione. Marinopyrrole A ha una potente attività battericida concentrazione-dipendente contro ceppi di MRSA clinicamente rilevanti acquisiti in ospedale e in comunità. Mostra una tossicità limitata alle linee cellulari di mammifero (a >20× MIC). La sua sensibilità è specifica del tipo cellulare. Non è efficace nelle cellule HeLa, HEK293 o MEF. Questo composto non è un substrato per l'efflusso di farmaci mediato da p-gp.
In vivo	La somministrazione di Marinopyrrole A (Maritoclax) a 20 mg/kg/die per via intraperitoneale causa una significativa riduzione del tumore U937, nonché un tasso di remissione tumorale del 36% in topi nudi atimici, senza apparente tossicità per il tessuto sano o le cellule ematiche circolanti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22311987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21502631/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24842334/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):