solo per uso di ricerca
N. Cat.S8865
| Target correlati | Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Altro Bcl-2 Inibitori | Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 |
| Peso molecolare | 467.20 | Formula | C19H21Br2N3O |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 335165-68-9 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C1CN(CCN1)CC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O.Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 18 mg/mL
(38.52 mM)
Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Bax
(Cell-free assay) 15.0 μM(Kd)
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|---|---|
| In vitro |
L'inibitore dell'attivazione di BAX 1 (BAI1) dimostra l'inibizione della permeabilizzazione della membrana mediata da BAX indotta da tBID in modo dose-dipendente con una IC50 di 3,3 μM. Questo composto si lega al BAX monomerico in un nuovo sito allosterico. È un potente inibitore dell'attivazione conformazionale e dell'oligomerizzazione di BAX in soluzione, non per competizione diretta con l'attivatore, ma piuttosto attraverso un meccanismo allosterico che favorisce il BAX inattivo. Inoltre, questa sostanza chimica ha inibito l'associazione e la traslocazione di BAX alla membrana indotte sia da tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) sia da BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ) in modo dose-dipendente e con una IC50 simile al rilascio liposomiale mediato da BAX. Inibisce selettivamente la morte cellulare dipendente da BAX. |
Riferimenti |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05477862 | Enrolling by invitation | Alzheimer Disease |
Northwestern University |
October 15 2023 | Not Applicable |
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