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BAI1 Bcl-2 inibitore

N. Cat.S8865

BAI1 è un inibitore allosterico diretto di BAX con una costante di dissociazione (Kd) di 15,0 ± 4 μM.
BAI1 Bcl-2 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 467.20

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Controllo Qualità

Lotto: S886501 DMSO]18 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.94%
99.94

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 467.20 Formula

C19H21Br2N3O

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 335165-68-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CN(CCN1)CC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 18 mg/mL (38.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Bax
(Cell-free assay)
15.0 μM(Kd)
In vitro

L'inibitore dell'attivazione di BAX 1 (BAI1) dimostra l'inibizione della permeabilizzazione della membrana mediata da BAX indotta da tBID in modo dose-dipendente con una IC50 di 3,3 μM. Questo composto si lega al BAX monomerico in un nuovo sito allosterico. È un potente inibitore dell'attivazione conformazionale e dell'oligomerizzazione di BAX in soluzione, non per competizione diretta con l'attivatore, ma piuttosto attraverso un meccanismo allosterico che favorisce il BAX inattivo. Inoltre, questa sostanza chimica ha inibito l'associazione e la traslocazione di BAX alla membrana indotte sia da tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) sia da BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ) in modo dose-dipendente e con una IC50 simile al rilascio liposomiale mediato da BAX. Inibisce selettivamente la morte cellulare dipendente da BAX.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05477862 Enrolling by invitation
Alzheimer Disease
Northwestern University
October 15 2023 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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