BAI1

N. catalogoS8865 Lotto:S886501

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Dati tecnici

Formula

C19H21Br2N3O
Peso molecolare 467.20 Numero CAS 335165-68-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (38.52 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BAI1 è un inibitore allosterico diretto di BAX con una costante di dissociazione (Kd) di 15,0 ± 4 μM.
Target
Bax
(Cell-free assay)
15.0 μM(Kd)
In vitro

L'inibitore dell'attivazione di BAX 1 (BAI1) dimostra l'inibizione della permeabilizzazione della membrana mediata da BAX indotta da tBID in modo dose-dipendente con una IC50 di 3,3 μM. Questo composto si lega al BAX monomerico in un nuovo sito allosterico. È un potente inibitore dell'attivazione conformazionale e dell'oligomerizzazione di BAX in soluzione, non per competizione diretta con l'attivatore, ma piuttosto attraverso un meccanismo allosterico che favorisce il BAX inattivo. Inoltre, questa sostanza chimica ha inibito l'associazione e la traslocazione di BAX alla membrana indotte sia da tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) sia da BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ) in modo dose-dipendente e con una IC50 simile al rilascio liposomiale mediato da BAX. Inibisce selettivamente la morte cellulare dipendente da BAX.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MEFs

  • Concentrazioni

    0-10 μM

  • Tempo di incubazione

    8 h

  • Metodo

    Caspase 3/7 assay of WT MEFs upon pro-apoptotic TNFα/CHX treatment in the absence or presence of co-treatment with BAI1 at indicated doses for 8 hours.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30718816/

Sellecks BAI1 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Identification of novel small molecule chaperone activators for neurodegenerative disease treatment [ Biomed Pharmacother, 2025, 187:118049] PubMed: 40239269
Hyperthermia and cisplatin combination therapy promotes caspase-8 accumulation and activation to enhance apoptosis and pyroptosis in cancer cells [ Int J Hyperthermia, 2024, 41(1):2325489] PubMed: 38632954
TRIM21 inhibits irradiation-induced mitochondrial DNA release and impairs antitumour immunity in nasopharyngeal carcinoma tumour models [ Nat Commun, 2023, 14(1):865] PubMed: 36797289
cGAS-STING activation contributes to podocyte injury in diabetic kidney disease [ iScience, 2022, 25(10):105145] PubMed: 36176590
Targeting Myocardial Mitochondria-STING-Polyamine Axis Prevents Cardiac Hypertrophy in Chronic Kidney Disease [ JACC Basic Transl Sci, 2022, 7(8):820-840] PubMed: 36061341
A kinetic fluorescence polarization ligand assay for monitoring BAX early activation [ Cell Rep Methods, 2022, 2(3)100174] PubMed: 35419554
Mitochondrial Drp1 recognizes and induces excessive mPTP opening after hypoxia through BAX-PiC and LRRK2-HK2 [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050] PubMed: 34741026

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