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Gambogic Acid Bcl-2 inibitore

Name: Gambogic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2448
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S2448

Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) attiva le Caspasi con EC50 di 0,78-1,64 μM e inibisce competitivamente Bcl-X_L, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 e Mcl-1 con IC50 di 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 e 0,79 μM, rispettivamente.

Gambogic Acid Bcl-2 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 628.75

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.42%

99.42

Target correlati	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Bcl-2 Inibitori	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	628.75	Formula	C₃₈H₄₄O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2752-65-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin			Smiles	CC(=CCCC1(C=CC2=C(C3=C(C(=C2O1)CC=C(C)C)OC45C6CC(C=C4C3=O)C(=O)C5(OC6(C)C)CC=C(C)C(=O)O)O)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (159.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-w 0.02 μM Bcl-B 0.66 μM Mcl-1 0.79 μM Bfl-1 1.06 μM Bcl-2 1.21 μM Bcl-xL 1.47 μM Caspase <1.64 μM(EC50)
In vitro	Gambogic Acid è uno xantone a gabbia derivato da Garcinia hanburyi e funziona come un forte induttore Apoptotico in molti tipi di cellule tumorali inibendo le proteine della famiglia Bcl-2 umane e attivando le Caspasi. Questo composto blocca anche i canali Kir2.1 con EC50 di ≤ 100 nM. Inibisce significativamente la proliferazione, la migrazione, l'invasione, la formazione di tubi e la crescita dei microvasi delle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) a concentrazioni nM.
In vivo	Gambogic Acid inibisce efficacemente l'angiogenesi tumorale e sopprime la crescita tumorale con bassi effetti collaterali utilizzando la chemioterapia metronomica con questo composto. Ha molteplici effetti funzionali tra cui l'induzione di Apoptosis, l'inibizione della proliferazione e la prevenzione della metastasi del cancro e dell'angiogenesi tumorale. Sia nei modelli tumorali animali che negli studi clinici, questo agente inibisce efficacemente la crescita tumorale con effetti collaterali minimi, con poca tossicità sui sistemi immunitari ed ematopoietici. Questa sostanza chimica può produrre inibizione del proteasoma specifica del tessuto e tossicità specifica del tumore. LD50: Topi 45mg/kg (i.p.).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18566235/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14723951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673602/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339865/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22339063/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23260670/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16918721/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):