Gambogic Acid

N. catalogoS2448 Lotto:S244804

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Dati tecnici

Formula

C38H44O8
Peso molecolare 628.75 Numero CAS 2752-65-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.04 mM)
Ethanol 100 mg/mL (159.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) attiva le Caspasi con EC50 di 0,78-1,64 μM e inibisce competitivamente Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 e Mcl-1 con IC50 di 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 e 0,79 μM, rispettivamente.
Target
Bcl-w Bcl-B Mcl-1 Bfl-1 Bcl-2 Visualizza altro
0.02 μM 0.66 μM 0.79 μM 1.06 μM 1.21 μM
In vitro Gambogic Acid è uno xantone a gabbia derivato da Garcinia hanburyi e funziona come un forte induttore Apoptotico in molti tipi di cellule tumorali inibendo le proteine della famiglia Bcl-2 umane e attivando le Caspasi. Questo composto blocca anche i canali Kir2.1 con EC50 di ≤ 100 nM. Inibisce significativamente la proliferazione, la migrazione, l'invasione, la formazione di tubi e la crescita dei microvasi delle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) a concentrazioni nM.
In vivo Gambogic Acid inibisce efficacemente l'angiogenesi tumorale e sopprime la crescita tumorale con bassi effetti collaterali utilizzando la chemioterapia metronomica con questo composto. Ha molteplici effetti funzionali tra cui l'induzione di Apoptosis, l'inibizione della proliferazione e la prevenzione della metastasi del cancro e dell'angiogenesi tumorale. Sia nei modelli tumorali animali che negli studi clinici, questo agente inibisce efficacemente la crescita tumorale con effetti collaterali minimi, con poca tossicità sui sistemi immunitari ed ematopoietici. Questa sostanza chimica può produrre inibizione del proteasoma specifica del tessuto e tossicità specifica del tumore. LD50: Topi 45mg/kg (i.p.).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18566235/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14723951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22339063/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23260670/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16918721/

Sellecks Gambogic Acid È stato citato da 5 Pubblicazioni

TMTP1-modified nanocarrier boosts cervical cancer immunotherapy by eliciting pyroptosis [ Theranostics, 2025, 15(11):5420-5439] PubMed: 40303327
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Gambogic Acid Induces Pyroptosis of Colorectal Cancer Cells through the GSDME-Dependent Pathway and Elicits an Antitumor Immune Response [ Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505] PubMed: 36428598
Identification of Therapeutic Vulnerabilities in Small Cell Neuroendocrine Prostate Cancer. [ Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-0775] PubMed: 31806643

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