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BTSA1 Bcl-2 attivatore

Name: BTSA1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8650
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8650

BTSA1 è un attivatore di BAX farmacologicamente ottimizzato che si lega con alta affinità e specificità al sito di attivazione N-terminale e induce cambiamenti conformazionali a BAX che portano all'Apoptosis mediata da BAX. Promuove efficacemente l'Apoptosis nelle linee cellulari di leucemia e nei campioni di pazienti, risparmiando le cellule sane.

BTSA1 Bcl-2 attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 430.51

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Controllo Qualità

Lotto: S865001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.51%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.51

Target correlati	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Bcl-2 Inibitori	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	430.51	Formula	C₂₁H₁₄N₆OS₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	314761-14-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CSC(=N2)N3C(=O)C(=C(N3)C4=CC=CC=C4)N=NC5=NC=CS5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (188.14 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (4.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.200mg/ml (0.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Bax
In vitro	BTSA1 non ha la capacità di attivare direttamente l'omologo pro-apoptotico BAK. Questo trattamento composto induce potentemente e in modo dose-dipendente la traslocazione di membrana di BAX solubile ricombinante alla membrana mitocondriale, che è seguita dall'induzione dell'oligomerizzazione di BAX. Questa attivazione di BAX indotta chimicamente promuove l'Apoptosis nelle cellule tumorali. Riduce la vitalità di tutte le linee cellulari di AML in modo dose-dipendente con valori di IC50 compresi tra 1 e 4 μM, il che porta a un effetto completo entro 24 ore di trattamento. Induce l'attivazione dose-dipendente della caspasi-3/7 in tutte e cinque le linee cellulari di AML.
In vivo	BTSA1 sopprime potentemente gli xenotrapianti umani di leucemia mieloide acuta (AML) e aumenta la sopravvivenza dell'ospite senza tossicità. È ben tollerato nei topi senza effetti tossici sull'emopoiesi sana, comprese le cellule LSK arricchite di cellule staminali sane, i progenitori mieloidi comuni, i progenitori granulocitari-monocitari e i progenitori megacariocitari-eritroidi. Questo composto ha una sostanziale emivita nel plasma di topo (T_1/2 = 15 ore) e biodisponibilità orale (%F = 51), mentre una dose di 10 mg/kg raggiunge livelli sufficienti (~15 μM) del composto per indurre l'attivazione di BAX e l'Apoptosis nelle cellule leucemiche. Pertanto, è biodisponibile per via orale con eccellenti farmacocinetiche, ha una significativa attività antitumorale negli xenotrapianti di leucemia promuovendo l'Apoptosis e, a dosi terapeuticamente efficaci, non mostra alcuna tossicità rilevabile nel sistema ematopoietico o in altri tessuti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29017059/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):