In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.000mg/ml
(4.65mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.200mg/ml
(0.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
BTSA1 è un attivatore di BAX farmacologicamente ottimizzato che si lega con alta affinità e specificità al sito di attivazione N-terminale e induce cambiamenti conformazionali a BAX che portano all'Apoptosis mediata da BAX. Promuove efficacemente l'Apoptosis nelle linee cellulari di leucemia e nei campioni di pazienti, risparmiando le cellule sane.
Target
Bax
In vitro
BTSA1 non ha la capacità di attivare direttamente l'omologo pro-apoptotico BAK. Questo trattamento composto induce potentemente e in modo dose-dipendente la traslocazione di membrana di BAX solubile ricombinante alla membrana mitocondriale, che è seguita dall'induzione dell'oligomerizzazione di BAX. Questa attivazione di BAX indotta chimicamente promuove l'Apoptosis nelle cellule tumorali. Riduce la vitalità di tutte le linee cellulari di AML in modo dose-dipendente con valori di IC50 compresi tra 1 e 4 μM, il che porta a un effetto completo entro 24 ore di trattamento. Induce l'attivazione dose-dipendente della caspasi-3/7 in tutte e cinque le linee cellulari di AML.
In vivo
BTSA1 sopprime potentemente gli xenotrapianti umani di leucemia mieloide acuta (AML) e aumenta la sopravvivenza dell'ospite senza tossicità. È ben tollerato nei topi senza effetti tossici sull'emopoiesi sana, comprese le cellule LSK arricchite di cellule staminali sane, i progenitori mieloidi comuni, i progenitori granulocitari-monocitari e i progenitori megacariocitari-eritroidi. Questo composto ha una sostanziale emivita nel plasma di topo (T1/2 = 15 ore) e biodisponibilità orale (%F = 51), mentre una dose di 10 mg/kg raggiunge livelli sufficienti (~15 μM) del composto per indurre l'attivazione di BAX e l'Apoptosis nelle cellule leucemiche. Pertanto, è biodisponibile per via orale con eccellenti farmacocinetiche, ha una significativa attività antitumorale negli xenotrapianti di leucemia promuovendo l'Apoptosis e, a dosi terapeuticamente efficaci, non mostra alcuna tossicità rilevabile nel sistema ematopoietico o in altri tessuti.
AML cells (2 × 104 cells/well) are seeded in 96-well white plates and incubated with serial dilutions of BTSA1 or this compound or vehicle (0.15% DMSO) in no FBS media for 2.5 hr, followed by 10% FBS replacement to a final volume of 100 μl. Cell viability is assayed at 24 hr.
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