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Berberine chloride Anti-infection chimico

Name: Berberine chloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2271
Rating: 5 (11 reviews)

N. Cat.S2271

Berberine chloride è un sale di ammonio quaternario del gruppo degli alcaloidi isochinolinici. Questo composto attiva la caspase 3 e la caspase 8, la scissione della poli ADP-ribosio polimerasi (PARP) e il rilascio del citocromo c. Diminuisce l'espressione di c-IAP1, Bcl-2 e Bcl-XL. Questa sostanza chimica induce l'apoptosis con fosforilazione sostenuta di JNK e p38 MAPK, nonché la generazione di ROS. È un duplice inibitore della topoisomerase I e II. È anche un potenziale modulatore dell'autophagy.

Berberine chloride Anti-infection chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 371.81

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.75%

99.75

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Anti-infection Inibitori	Clorsulon Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Ascomycin (FK520) p-Coumaric Acid Cystamine dihydrochloride LL37 (Human cathelicidin) Cetylpyridinium Chloride Chlorquinaldol Cetrimonium Bromide (CTAB) Cinchonidine

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
MRC5 cells	Function assay			Antiviral activity against HCMV in MRC5 cells by plaque reduction assay, IC50=0.68 μM
MRC5 cells	Proliferation assay	10 μM	54 hrs	Inhibition of HCMV proliferation in MRC5 cells after 54 hrs post-infection at 10 uM by plaque assay
MRC5 cells	Proliferation assay	10 μM	24 h	Inhibition of HCMV proliferation in MRC5 cells after 24 hrs post-infection at 10 uM by plaque assay
Bel7402 cells	Function assay		12 h	Induction of LDLR protein in human Bel7402 cells after 12 hrs by RT-PCR assay relative to control
HepG2 cells	Function assay	10 ug/mL	12 h	Induction of LDLR protein expression in human HepG2 cells at 10 ug/mL after 12 hrs by flow cytometry
KB cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs, IC50=7.32 μM
HL60 cells	Apoptosis assay		48 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells after 48 hrs using annexin V-propidium iodide staining by FACS analysis
A549 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells by SRB assay, IC50=6.27 μM
SKOV3 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human SKOV3 cells by SRB assay, IC50=16.44 μM
SK-MEL-2 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human SK-MEL-2 cells by SRB assay, IC50=13.76 μM
HCT15 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HCT15 cells by SRB assay, IC50=16.59 μM
CEM cells	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human CEM cells expressing green fluorescent protein after 48 hrs by MTT assay, CC50=2.09 μM
human CEM cells	Function assay		7 days	Antiviral activity against 0.05 MOI Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 infected in human CEM cells expressing green fluorescent protein assessed as p24 antigen production measured 7 days post infection by ELISA, EC50=0.13 μM
SKN cells	Growth inhibition assay		72 h	Growth inhibition against human SKN cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=15.88 μM
RKN cells	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition against human RKN cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=49.6 μM
G402 cells	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition against human G402 cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=11.87 μM
A10 cells	Function assay	30 μM	24 hrs	Downregulation of Scd2 mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
A10 cells	Function assay	30 μM	24 hrs	Down regulation of Prim2 mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
A10 cells	Function assay	30 μM	24 hrs	Downregulation of Impk mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
HepG2-A16-CD81 cells	Function assay	10 μM		NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as a greater than 50% reduction in Plasmodium yoelii schizont area in HepG2-A16-CD81 cells at 10uM compound concentration, determined by immuno-fluorescence.
HepG2-A16-CD81 cells	Function assay	10 μM		NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as reduction in Plasmodium yoelii schizont area in HepG2-A16-CD81 cells by immuno-fluorescence, and median schizont size at 10uM compound concentration, IC50=0.548 μM
HepG2 cells	Function assay	10 μM	4 h	Increase in AMPKalpha phosphorylation in human HepG2 cells at 10 uM after 4 hrs by Western blot analysis relative to untreated control
HepG2 cells	Function assay	10 μM	4 h	Increase in total AMPKalpha level in human HepG2 cells at 10 uM after 4 hrs by Western blot analysis relative to untreated control
HepG2 cells	Function assay	20 μM	24 hrs	Induction of apoptosis in human HepG2 cells assessed as morphological changes at 20 uM after 24 hrs using Hoechst 33258 staining by fluorescence microscopic analysis
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.45 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=11.22 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.32 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	371.81	Formula	C₂₀H₁₈NO₄.Cl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	633-65-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (67.23 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (8.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase-3 Caspase-8 PARP cytochrome c cIAP1 Bcl-2 Bcl-xL JNK p38 MAPK ROS Topo I Topo II
In vitro	Rispetto al regorafenib da solo, il trattamento combinato di Berberine (BBR) e regorafenib inibisce significativamente la proliferazione delle cellule di carcinoma epatocellulare (HCC) e induce l'apoptosis cellulare.
In vivo	Il gruppo di trattamento combinato con Berberine (BBR) e regorafenib ha un effetto inibitorio drammatico sulla crescita dei tumori di xenotrapianto di carcinoma epatocellulare (HCC) in topi nudi. L'aumentata apoptosis dei tumori di xenotrapianto si osserva nel gruppo di trattamento combinato.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673978/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11943071/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8248669/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06273241	Not yet recruiting	Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers	University Medicine Greifswald	March 4 2024	Not Applicable
NCT05845931	Recruiting	Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers	University Medicine Greifswald	May 5 2023	Not Applicable
NCT05480670	Completed	Polycystic Ovary Syndrome	Ayub Teaching Hospital	November 1 2022	Not Applicable
NCT05463003	Completed	Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers	University Medicine Greifswald	July 19 2022	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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