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Ruxotemitide (LTX 315) Bcl-2 Modulatore

N. Cat.S8199

Ruxotemitide (LTX 315) è il peptide oncolitico che uccide le cellule tumorali attraverso la permeabilizzazione della membrana mitocondriale regolata da Bax/Bak.
Ruxotemitide (LTX 315) Bcl-2 Modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1439.79

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.86%
99.86

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 1439.79 Formula

C78H106N18O9

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1345407-05-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro
LTX-315 è altamente attivo contro le linee cellulari di melanoma murino e umano in vitro, pur mostrando una bassa attività citotossica EC50 contro i globuli rossi umani. È stato dimostrato che LTX-315 induce il rilascio di ATP e HMGB1 in vitro, entrambi DAMP coinvolti nell'ICD.
In vivo
Quando i melanomi B16 singenici vengono trattati per via intralesionale, la maggior parte degli animali (~80%) trattati con LTX-315 sperimenta una regressione tumorale completa e duratura. L'iniezione di LTX-315 induce un'estesa necrosi emorragica del parenchima tumorale e una massiccia infiltrazione di cellule T CD3+, indicando che il peptide induce un tipo di morte cellulare che porta a un aumento del numero di linfociti infiltranti il tumore (TIL). Il trattamento di un singolo tumore con LTX-315 genera una risposta immunitaria antitumorale sistemica che ha eradicato le lesioni distanti e prevenuto la ricomparsa dopo una nuova sfida tumorale.
Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Immunofluorescence SMAC BAX
S8199-IF1
26378049
Growth inhibition assay Cell viability
S8199-viability1
21453492

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03725605 Completed
Soft Tissue Sarcoma
Lytix Biopharma AS|Herlev Hospital
December 28 2018 Phase 2
NCT01223209 Completed
Carcinoma
Lytix Biopharma AS|Kael-GemVax Co. Ltd.
August 2010 Phase 1
NCT01058616 Completed
Cancer With Transdermal Accessible Tumour
Lytix Biopharma AS|Oslo University Hospital|Karolinska University Hospital
January 2010 Phase 1