Name: Sabutoclax
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8061
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.51%

99.51

Target correlati	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Altro Bcl-2 Inibitori	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
human H460 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human H460 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=0.78 μM	20443627
human PC3 cells	Cytotoxic assay		3 days	Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by ATP-LITE assay, EC50=4.64 μM	20443627
MEF	Function assay	30 μM	24 h	Induction of apoptosis in MEF expressing wild type Bcl-2 protein at 30 uM after 24 hrs by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis	20443627
BP3	Apoptosis assay		1 to 2 days	Induction of apoptosis in human BP3 cells after 1 to 2 days by FITC-conjugated annexin V and propidium iodide staining-based FACS analysis, EC50=0.049μM	20443627
M2182	Antitumor assay	1 to 5 mg/kg		Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as reduction of tumor size at 1 to 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days	20443627
M2182	Antitumor assay	5 mg/kg		Antitumor activity against Mcl-1 overexpressing human M2182 cells xenografted in BALB/c mouse assessed as complete inhibition of tumor growth at 5 mg/kg, ip administered 9 times every 2 days	20443627
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	700.78	Formula	C₄₂H₄₀N₂O₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1228108-65-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BI-97C1			Smiles	CC1=CC2=C(C(=C(C=C2C(=C1C3=C(C4=CC(=C(C(=C4C=C3C)C(=O)NCC(C)C5=CC=CC=C5)O)O)O)O)O)O)C(=O)NCC(C)C6=CC=CC=C6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (142.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 0.20 μM Bcl-xL (Cell-free assay) 0.31 μM Bcl-2 (Cell-free assay) 0.32 μM Bfl-1 (Cell-free assay) 0.62 μM
In vitro	BI-97C1 inibisce potentemente la crescita cellulare di linee cellulari di cancro alla prostata umano, cancro al polmone e linfoma con valori di EC50 di 0,13, 0,56 e 0,049 μM, rispettivamente, e mostra una bassa citotossicità contro le cellule bax^-/-bak^-/-. Si suggerisce che il trattamento con il regime di combinazione di mda-7/IL-24 e BI-97C1 induce autofagia che facilita l'Apoptosis in associazione con l'up-regulation di NOXA, l'accumulo di Bim e l'attivazione di Bax e Bak.
Saggio chinasico	Saggi di polarizzazione della fluorescenza competitiva (FPA)
Saggio chinasico	Per i saggi di legame competitivo, 100 nM di proteina GST-Bcl-XL ΔTM vengono preincubati con il composto testato a diverse concentrazioni in 47,5 μL di PBS (pH = 7,4) in piastre nere a 96 pozzetti a temperatura ambiente per 10 min, quindi vengono aggiunti 2,5 μL di 100 nM di peptide Bak BH3 marcato con FITC per produrre un volume finale di 50 μL. I peptidi Bak BH3 di tipo selvatico e mutanti sono inclusi in ogni piastra di saggio come controlli positivi e negativi, rispettivamente. Dopo 30 min di incubazione a temperatura ambiente, i valori di polarizzazione in unità di millipolarizzazione vengono misurati a lunghezze d'onda di eccitazione/emissione di 480/535 nm con un lettore di piastre multilabel. L'IC50 viene determinata adattando i dati sperimentali a un modello di regressione non lineare dose-risposta sigmoide. I dati riportati sono la media di tre esperimenti indipendenti. La performance di Bcl-2 e Mcl-1 FPA è simile. In breve, 50 nM di GST-Bcl-2 o -Mcl-1 vengono incubati con varie concentrazioni del composto (4 e 11-14) per 2 min, quindi vengono aggiunti 15 nM di peptide Bim BH3 coniugato con FITC in tampone PBS. La polarizzazione della fluorescenza viene misurata dopo 10 min.
In vivo	BI-97C1 mostra efficacia in vivo in topi transgenici in cui Bcl-2 è sovraespresso nelle cellule B spleniche e dimostra anche un'efficacia antitumorale superiore come singolo agente in un modello di xenotrapianto di cancro alla prostata murino che dipende da Mcl-1 per la sopravvivenza. Il trattamento con Ad.5/3-mda-7 e BI-97C1 inibisce significativamente la crescita di xenotrapianti di PC umani in topi nudi e PC indotti spontaneamente in topi transgenici Hi-myc. L'inibizione della crescita tumorale correla con un aumento della colorazione TUNEL e una diminuzione dell'espressione di Ki-67 sia negli xenotrapianti di PC che nelle prostate dei topi Hi-myc.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20443627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21555592/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sabutoclax Bcl-2 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 700.78