Aurora Kinase Inibitori | Aurora Kinase Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
|---|---|---|---|---|
| S1451 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) è un inibitore nuovo, potente e selettivo di Aurora A con IC50 di 3,4 nM in un saggio senza cellule. È 1000 volte più selettivo per Aurora A rispetto ad Aurora B e innesca l'apoptosi attraverso la via di segnalazione UPR mediata dalle ROS. |
|
|
| S2719 | AMG-900 | AMG 900 è un potente e altamente selettivo inibitore pan-Aurora kinases per Aurora A/B/C con IC50 di 5 nM/4 nM/1 nM. È >10 volte più selettivo per Aurora kinases rispetto a p38α, Tyk2, JNK2, Met e Tie2. Fase 1. |
|
|
| S1454 | PHA-680632 | PHA-680632 è un potente inibitore di Aurora A, Aurora B e Aurora C con IC50 rispettivamente di 27 nM, 135 nM e 120 nM. Questo composto ha una IC50 10-200 volte superiore per FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2 e VEGFR2/3. |
|
|
| S2744 | CCT137690 | CCT137690 è un inibitore altamente selettivo di Aurora A, Aurora B e Aurora C con IC50 di 15 nM, 25 nM e 19 nM. Ha scarso effetto sul canale ionico hERG. |
|
|
| S2740 | GSK1070916 | GSK1070916 è un inibitore reversibile e ATP-competitivo di Aurora B/C con IC50 di 3,5 nM/6,5 nM. Mostra una selettività >100 volte superiore rispetto al complesso Aurora A-TPX2 strettamente correlato. Fase 1. |
|
|
| S1154 | SNS-314 | SNS-314 è un inibitore potente e selettivo di Aurora A, Aurora B e Aurora C con IC50 rispettivamente di 9 nM, 31 nM e 3 nM. È meno potente verso Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf e DDR2. Fase 1. |
|
|
| S2718 | TAK-901 | TAK-901 è un nuovo inibitore di Aurora A/B con IC50 di 21 nM/15 nM. Non è un potente inibitore di JAK2, c-Src o Abl cellulari. Fase 1. |
|
|
| S1171 | CYC116 | CYC116 è un potente inibitore di Aurora A/B con Ki di 8,0 nM/9,2 nM, è meno potente verso VEGFR2 (Ki di 44 nM), con una potenza 50 volte maggiore rispetto alle CDK, non attivo contro PKA, Akt/PKB, PKC, nessun effetto su GSK-3α/β, CK2, Plk1 e SAPK2A. Fase 1. |
|
|
| S1051New | AZD1152(Barasertib) | AZD1152 (Barasertib) è un inibitore selettivo di Aurora B con Ki di 0,36 nM. |
|
|
| S8699 | SNS-314 Mesylate | SNS-314 Mesylate è un inibitore potente e selettivo di Aurora A, Aurora B e Aurora C con IC50 di 9 nM, 31 nM e 3 nM, rispettivamente, e meno potente verso Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf e DDR2. |
|
|
| S8782 | LY3295668 | LY3295668 (AK-01) è un potente, oralmente attivo e specifico inibitore di Aurora A kinase con Ki di 0,8 nM e 1038 nM per AURKA e AURKB, rispettivamente. |
|
|
| S1519 | CCT129202 | CCT129202 è un inibitore pan-Aurora competitivo dell'ATP per Aurora A, Aurora B e Aurora C con IC50 rispettivamente di 0,042 μM, 0,198 μM e 0,227 μM. È meno potente verso FGFR3, GSK3β, PDGFRβ, ecc. |
|
|
| S9658 | SP-96 | SP-96 è un inibitore potente, selettivo e non competitivo dell'ATP della Aurora B con IC50 di 0,316 nM. Questo composto può essere utilizzato per la ricerca sul carcinoma mammario triplo negativo (TNBC). |
|
|
| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dicloridrato (2HCl) è un inibitore selettivo e permeabile alla membrana della Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 inibisce ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA e CaMK2 con IC50 di 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM e 0,180 μM, rispettivamente. |
|
|
| S7065 | MK-8745 | MK-8745 è un potente e selettivo inibitore di Aurora A con un'IC50 di 0,6 nM, con una selettività più di 450 volte superiore per Aurora A rispetto ad Aurora B. | ||
| S9741 | TAS-119 | TAS-119 è un inibitore potente, selettivo e attivo per via orale di Aurora A, incluso Aurora B con una IC50 di 1,0 nM e 95 nM, rispettivamente. Esibisce attività antitumorali. | ||
| E0338 | AKI603 | AKI-603 è un inibitore della Aurora kinase A (AurA), sviluppato per superare la resistenza mediata dalla mutazione BCR-ABL-T315I. | ||
| E0342 | Aurora kinase Inhibitor II | Aurora kinase Inhibitor II, un'anilinochinazolina che è sia un inibitore ATP-competitivo potente che selettivo di Aurora kinase (ARK), ha la capacità di permeare la cellula ed è coinvolto nella regolazione del Cell Cycle, in particolare della divisione cellulare. | ||
| E5904New | 6K465 | 6K465 è un inibitore di Aurora A a base pirimidinica, che riduce i livelli delle oncoproteine c-MYC e N-MYC. Dimostra una convincente efficacia antitumorale. | ||
| S2931 | Aurora Kinase Inhibitor III | Aurora Kinase Inhibitor III è un potente inibitore della Aurora A chinasi con un IC50 di 42 nM e ha un'alta selettività per Aurora A rispetto a BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK ed EGFR (IC50 = 386, 3.550, 591, 1.980, 2.510, 887 e >10.000 nM, rispettivamente). | ||
| E1651 | CD532 | CD532 è un potente inibitore della chinasi Aurora A con un IC50 di 45 nM. Rompe la conformazione nativa di Aurora-A, guida la degradazione di N-Myc nei tumori N-Myc-dipendenti e mostra anche effetti antiproliferativi. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) è un nuovo inibitore multi-chinasi che inibisce fortemente Aurora A/B con valori di IC50 di 1,2/3,3 nM rispettivamente. Mostra anche una potente attività inibitoria su FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 e CSF1R e può essere utilizzato per trattare diverse importanti vie di segnalazione nel carcinoma mammario triplo negativo (TNBC). | ||
| S1134 | AT9283 | AT9283 è un potente inibitore di JAK2/3 con IC50 di 1,2 nM/1,1 nM in saggi senza cellule; è anche potente contro Aurora A/B, Abl1(T315I). |
|
|
| S7588 | Reversine | Reversine è un potente antagonista del human A3 adenosine receptor con Ki di 0,66 μM, e un inibitore pan-aurora A/B/C kinase con IC50 di 400 nM/500 nM/400 nM, rispettivamente. Utilizzato anche per la dedifferenziazione delle cellule staminali. |
|
|
| S2158 | KW-2449 | KW-2449 è un inibitore multi-target, principalmente per Flt3 con un IC50 di 6,6 nM, moderatamente potente per FGFR1, Bcr-Abl e Aurora A; scarso effetto su PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Fase 1. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 ha attività selettiva contro Aurora A e Flt3 con IC50 di 14 nM e 1,86 nM, 25 volte più selettiva per Aurora A rispetto ad Aurora B e meno potente per RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR e PDGFRα. Questo composto inibisce la crescita di un'ampia gamma di linee cellulari di tumori solidi umani e di tumori ematopoietici con IC50 da 0,025 a 0,7 μM, il che induce l'apoptosi e l'arresto della fase G2/M. Fase 2. |
|
|
| S7843 | BI-847325 | BI-847325 è un inibitore duale selettivo e biodisponibile per via orale di MEK/Aurora chinasi con un IC50 di 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM e 4 nM per Xenopus laevis Aurora B, Aurora A e Aurora C umane, nonché MEK1 e MEK2 umane, rispettivamente. Fase 1. |
|
|
| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid è l'acido tartarico di ENMD-2076, con attività selettiva contro Aurora A e Flt3 con IC50 di 14 nM e 1,86 nM, 25 volte più selettivo per Aurora A rispetto ad Aurora B e meno potente per VEGFR2/KDR e VEGFR3, FGFR1 e FGFR2 e PDGFRα. Fase 2. |
|
|
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) inibisce selettivamente molteplici bersagli chinasici aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), e vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , inibendo così la rapida proliferazione delle cellule tumorali, migliorando l'immunità antitumorale e inibendo l'angiogenesi tumorale, per ottenere l'efficacia antitumorale. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 è un inibitore di proteina chinasi con IC50 di 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM e 2 nM rispettivamente per la ABL chinasi wild-type, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC e LYN. |
I prodotti sono solo per uso di ricerca. Non per uso umano. Non vendiamo a pazienti.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tutti i diritti riservati.