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Reversine Adenosine Receptor antagonista

Name: Reversine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7588
Rating: 5 (16 reviews)

N. Cat.S7588

Reversine è un potente antagonista del human A3 adenosine receptor con K_i di 0,66 μM, e un inibitore pan-aurora A/B/C kinase con IC50 di 400 nM/500 nM/400 nM, rispettivamente. Utilizzato anche per la dedifferenziazione delle cellule staminali.

Reversine Adenosine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 393.23

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Controllo Qualità

Lotto: S758801 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.9%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.9

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Adenosine Receptor Inibitori	CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	393.23	Formula	C₂₁H₂₇N₇O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	656820-32-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=C2NC=N3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 5 mg/mL (12.71 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A 400 nM Aurora C 400 nM Aurora B 500 nM human A3 adenosine receptor 0.66 μM(Ki)
In vitro	Reversine induce le cellule impegnate nella linea miogenica a diventare cellule progenitrici mesenchimali multipotenti, che proliferano e si ridifferenziano in cellule ossee e adipose. Questo composto, come antagonista del recettore A3 dell'adenosina, inibisce competitivamente la produzione di cAMP stimolata dalla forskolina in cellule di ovaio di criceto cinese (CHO) stabilmente trasfettate. Inibisce la fosforilazione di un noto bersaglio di Aurora, l'istone H3 nelle cellule HCT116. Inoltre, questa sostanza chimica blocca potentemente la proliferazione di più tipi di cellule tumorali e induce la morte cellulare. In campioni di tumore umano primario, inibisce anche la formazione di colonie di cellule leucemiche. Se trattati in combinazione, questo composto e l'aspirina inibiscono sinergicamente la crescita delle cellule del cancro cervicale e inducono l'apoptosi cellulare.
Saggio chinasico	Saggi di legame di radioligandi
Saggio chinasico	Ogni provetta nel saggio di legame competitivo A3 AR contiene 100 μL di sospensione di membrana (20 μg di proteina), 50 μL di [¹²⁵I]4-amino-3-iodobenzil)adenosina-5′-N-metiluronamide (0,5 nM) e 50 μL di concentrazioni crescenti dei ligandi di prova in tampone Tris-HCl (50 mM, pH 7,4) contenente 10 mM MgCl₂ e 1 mM EDTA. Il legame non specifico è determinato usando 10 mM 5′-N-etilcarbocossiamidoadenosina nel tampone. Le miscele vengono incubate a 25°C per 60 min. Le reazioni di legame sono terminate mediante filtrazione attraverso filtri Whatman GF/B sotto pressione ridotta usando un raccoglitore di cellule MT-24. I filtri vengono lavati tre volte con 9 mL di tampone ghiacciato. La radioattività è determinata usando un contatore γ Beckman e viene calcolata la percentuale di inibizione.
In vivo	Nei topi inoculati con tumori U14, Reversine (10 mg/kg i.p.) e aspirina causano una maggiore riduzione del peso e del volume del tumore rispetto agli agenti di controllo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14719906/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18483302/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23475158/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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