Name: CGS 21680 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2153
Rating: 5 (14 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.06%

99.06

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Adenosine Receptor Inibitori	Reversine ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	535.98	Formula	C₂₃H₂₉N₇O₆.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	124431-80-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCNC(=O)C1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)NCCC4=CC=C(C=C4)CCC(=O)O)N)O)O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (186.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Adenosine A2 receptor (in rat brain tissue) 22 nM
In vitro	CGS 21680 HCl è un agonista del recettore adenosine A2 receptor con IC50 di 22 nM, mostra una selettività 140 volte superiore rispetto al recettore A1. In un modello di cuore di ratto isolato e perfuso, CGS 21680C aumenta efficacemente il flusso coronarico con un valore di ED25 di 1,8 nM. CGS 21680 si lega al recettore adenosine A2 receptor con alta affinità (K_d = 15,5 nM) e capacità limitata (Bmax apparente = 375 fmol/mg di proteina) a una singola classe di siti di riconoscimento. Nelle sezioni ippocampali, CGS 21680 agisce come un agonista debole sulle misure pre- e postsinaptiche dell'attività elettrofisiologica (eventi putativi mediati dal recettore Al) ed è inefficace nello stimolare la formazione di cAMP (una risposta putativa mediata da A2). Nelle sezioni striatali, CGS 21680 stimola potentemente la formazione di cAMP con un EC50 di 110 nM ma è inefficace nell'inibire il rilascio di dopamina stimolato elettricamente. CGS 21680A è il sale cloridrato, mentre CGS 21680C è il sale sodico di CGS 21680.
In vivo	CGS 21680A è attivo p.o. nel ratto spontaneamente iperteso a una dose di 10 mg/kg con efficacia fino a 24 ore. CGS 21680A ha causato un aumento transitorio (60 min) della frequenza cardiaca. CGS 21680 è un potente depressivo della scarica spontanea, evocata da acetilcolina e glutammato, dei neuroni corticali cerebrali di ratto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CGS 21680 HCl Adenosine Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 535.98