Name: SCH58261
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8104
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.77%

99.77

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Adenosine Receptor Inibitori	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]CGS21680 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by liquid scintillation counting analysis, Ki = 0.0006 μM.	23200243
CHO	Function assay			Displacement of [3H]-SCH- 58261 from human Adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM.	9622554
HEK293	Function assay			Displacement of specific [3H]-SCH- 58261 binding at human Adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 0.0011 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of [3H]NECA from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.0011 μM.	19501513
CHO	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]-ZM 241385 from human adenosine A2A receptor expressed in CHO cells after 60 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.0011 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]ZM241385 from human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.00123 μM.	20303771
HEK293	Function assay		60 mins	Competitive binding affinity to human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by fluorescence polarization assay in presence of MRS5346, Ki = 0.0019 μM.	23200243
CHO	Function assay			Displacement of [3H]CHA from human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells, Ki = 0.549 μM.	9622554
CHO	Function assay			Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human Adenosine A1 receptor expressed in CHO cells., Ki = 0.549 μM.	11754583
CHO	Function assay		120 mins	Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 0.549 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]DPCPX from human adenosine A1 receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins by rapid filtration assay, Ki = 0.5941 μM.	20303771
HEK293	Function assay			Displacement of [3H]-AB MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 1 μM.	12646033
HEK293	Function assay			Displacement of [125I]AB-MECA from human Adenosine A3 receptor expressed in HEK293 cells, Ki = 10 μM.	9622554
HEK293	Function assay			Displacement of specific [3H]DPCPX binding at human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells., Ki = 10 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of specific [3H]MRE3008-F20 binding at human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells., Ki = 10 μM.	11754583
CHO	Function assay			Displacement of [3H]NECA from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells, Ki = 10 μM.	19501513
CHO	Function assay		120 mins	Displacement of [3H]-MRE-3008-F20 from human adenosine A3 receptor expressed in CHO cells after 120 mins by liquid scintillation counting, Ki = 10 μM.	22204739
HEK293	Function assay		60 mins	Displacement of [3H]-DPCPX from human adenosine A2B receptor expressed in HEK293 cells after 60 mins, Ki = 10 μM.	22204739
HEK293	Function assay	100 nM	24 hrs	Antagonist activity at human adenosine A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of NECA-induced intracellular cAMP accumulation at 100 nM after 24 hrs (Rvb= 0.40 pmol/ml)	20303771
HEK293	Function assay	1 uM	15 mins	Antagonist activity at human A2A receptor expressed in HEK293 cells assessed as decrease in NECA-induced cAMP release at 1 uM after 15 mins	23953686
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	345.36	Formula	C₁₈H₁₅N₇O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	160098-96-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN2C3=C(C=N2)C4=NC(=NN4C(=N3)N)C5=CC=CO5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.150mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.150mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (5.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 520 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	bovine A2a 2.0 nM(Ki) rat A2a 2.3 nM(Ki)
In vitro	SCH 58261 provoca l'inibizione dell'aggregazione piastrinica di coniglio e il rilassamento dell'arteria coronarica suina antagonizzando competitivamente gli effetti indotti da CGS 21680.
Saggio chinasico	Saggio di legame recettoriale
Saggio chinasico	I tessuti cerebrali di ratto (corteccia e striato) sono ottenuti da ratti Sprague-Dawley maschi del peso di 250-300 g. I tessuti cerebrali bovini (corteccia frontale e striato) sono ottenuti da un mattatoio locale entro 10 mm dal sacrificio dell'animale. I saggi di legame ai recettori A1 e A2a ADO vengono eseguiti utilizzando [³H]CHA e [³H]CGS 21680 [³H]2-[4-(2-carbossietil)-fenetilammino]-5'-N-etilcarbossammidoadenosina come radioligandi, rispettivamente. Il saggio di legame a cellule CHO stabilmente trasfettate con il recettore A3 ADO del cervello di ratto viene eseguito utilizzando [¹²⁵I]AB-MECA come radioligando. Al fine di determinare il tipo di inibizione (competitiva o non competitiva), vengono condotti esperimenti di saturazione sui recettori A1 ADO ([³H]CHA, 0,125-64 nM) e A2a ADO ([³H]CGS 21680, 1-128 aM) su tessuti cerebrali di ratto in assenza o in presenza di diverse concentrazioni di questo composto (7-(2-feniletil)-5-ammino-2-(2-furil)-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pirimidina}. L'affinità di questa sostanza chimica per diversi siti di legame dei neurotrasmettitori, come i recettori alfa-1, alfa-2 e beta-1 adrenergici, i recettori dopaminergici D1 e D2, i recettori 5-HT1 e 5-HT2, i recettori muscarinici M1 e M2, i recettori mu-oppioidi, le benzodiazepine e i recettori N-metil-D-aspartato, viene misurata secondo metodi standard.
In vivo	Nei topi con lesione del midollo spinale, SCH58261 (0,01 mg/kg, i.p.) riduce la demielinizzazione e i livelli di TNF-α, Fas-L, PAR, l'espressione di Bax e l'attivazione di JNK MAPK. La somministrazione cronica di questo composto migliora il deficit neurologico. Nei ratti con malattia di Parkinson indotta da 6-OHDA, questa sostanza chimica (2 mg/kg, i.p.) migliora la bradicinesia e il disturbo motorio indotti da 6-OHDA.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8632302/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21486435/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26959623/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32206061/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SCH58261 Adenosine Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 345.36